הסם isotretinoin מייצג גורם חשוב לטיפול ב אקנה. היישום שלה מתרחש באופן פנימי וחיצוני.
מהו איזוטריטינואין?
הסם isotretinoin מייצג גורם חשוב לטיפול ב אקנה. היישום שלה מתרחש באופן פנימי וחיצוני. Isotretinoin נקרא גם חומצה 13-ציס-רטינואית. הכוונה היא ל cis- איזומר של טרטינואין. החומר הפעיל שייך לרטינואידים שאינם ארומטיים. כאיזומר מיקום של חומצה רטינואית, איזוטריטינואין מהווה מרכיב של ויטמין חילוף חומרים. האיזוטריטינואין אושר לראשונה לשימוש בארצות הברית בשנת 1982, אז כבר הוכח שיש לו השפעה מזיקה על הפוריות. נאמר כי לאיזוטריטינואין יש השפעה טרטרוגנית חזקה יותר מתאלידומיד, שזכה לשמצה מפוקפקת באמצעות התרופה תלידומיד והביא לשערוריית התלידומיד. ילדים רבים של נשים בהריון שלקחו תלידומיד נולדו עם מומים. מסיבה זו, אסור להשתמש באיזוטריטינואין במהלך הֵרָיוֹן. חברת התרופות רוש הוציאה את החומר הפעיל בשנות השמונים לטיפול בחומרה אקנה תחת שם ההכנה Accutane.
פעולה פרמקולוגית
איזוטריטינואין שייך לרטינואידים, שהם נגזרות טבעיות של ויטמין ונמצאים באופן נרחב בגוף האדם. הם גורמים לצמיחה מואצת של תאים. אם אדם סובל מאקנה, הדבר מוביל לסתימת הנקבוביות עקב פעילות מוגברת של בלוטות חלב, אשר בתורו גורם שלהם דלקת. זה מורגש באמצעות פסטולות מוגלתיות ו פצעונים. עם זאת, אם הגוף מקבל רטינואידים נוספים באמצעות מריחת איזוטרטינואין, הם נקשרים לקולטנים המתאימים, מה שמוביל לצמיחת תאים מוגברת בשכבות העליונות של עור. התוצאה של זה היא התרופפות השכבה הקרנית של עור. זה מקל על פילינג האפידרמיס. יחד עם זאת, קיימת פגיעה ב בלוטות חלב, כך שסתימת הנקבוביות מצטמצמת. המדויק מנגנון פעולה של איזוטריטינואין טרם נקבע באופן מלא. עם זאת, ברור שהדיכוי של עור ייצור שומן והקטנת גודל ה - בלוטות חלב עוֹפֶרֶת לשיפור בתסמיני האקנה. בנוסף, לאיזוטריטינואין יש השפעות אנטי דלקתיות. זה מוביל לניקוי העור מבפנים, שניתן לזהות אותו במראה עור עדין עם פחות זיהומים. אם מורחים איזוטריטינואין דרך הפה, רק כ- 25 אחוזים מהחומר הפעיל עובר מהמעי ל דם. החומר מתפרק ב כבד. איזוטריטינואין מופרש מהגוף באמצעות צואה ושתן. במקרה של יישום חיצוני, זה גורם להשפעה מקומית של האיזוטריטינואין. רק כמויות קטנות נספגות מה- דם, כך שגם הסיכון לתופעות לוואי נמוך משמעותית.
יישום ושימוש רפואי
איזוטרטינואין מנוהל לטיפול באקנה קל עד בינוני שהוא דלקתי או לא דלקתי. תלוי בחומרת העור מצב, התרופה ניתנת באופן פנימי או חיצוני. אם האקנה חמור במיוחד, ניתן ליטול איזוטריטינואין גם בצורת טבליה. אם, לעומת זאת, האקנה הוא קל או חמור בינוני, איזוטריטינואין משמש כג'ל או קרם. המטופל מורח בדרך כלל שכבה דקה של המוצר על אזורי העור הפגועים פעם או פעמיים ביום. במקרים חמורים, רך קפסולות נלקחים דרך הפה מדי יום מנה של בין 0.5 ל 1.0 מיליגרם לק"ג משקל גוף. מומלץ ליטול איזוטריטינואין עם הארוחות, מכיוון שהוא נסבל טוב יותר. Isotretinoin זמין רק בבתי מרקחת עם הצגת מרשם רופא.
סיכונים ותופעות לוואי
השימוש באיזוטריטינואין עשוי להיות קשור לתופעות לוואי לא רצויות, וזה נכון במיוחד לשימוש פנימי. לדוגמא, כ -10% מכלל החולים סובלים מתופעות לוואי. אלה כוללים מודלקים או שפתיים יבשות, גירוי בעיניים, דלקת של לחמית, עור יבש, פריחה בעור, גירוד, עודף או חסר דם טסיות, אנמיה (אנמיה), שריר כְּאֵב, בעיות במפרקים, הפרעות בחילוף החומרים של השומנים בדם, דלקת האף, דימום מהאף, כאבי ראש, ודם בשתן. בחולים מתבגרים, חזרה כְּאֵב אינו נדיר. מדי פעם תגובות רגישות יתר, אובדן שיער או קיימות אלרגיות. חלק מתופעות הלוואי תלויות במינון האיזוטריטינואין. אם ה מנה מצטמצם או תרפיה הופסק, תופעות הלוואי נעלמות גם ברוב המקרים. שימוש חיצוני עלול לגרום לתופעות לוואי כגון גירוי בעור, שריפה, גירוד, אדמומיות, הבהרת עור, ו רגישות. ברוב המקרים, קיים גם סיכון מוגבר ל כוויית שמש. במקרים בודדים, השימוש באיזוטריטינואין מוביל לנמנום ולילה עיוורון, העלול לפגוע ביכולת הנהיגה. אסור להשתמש באיזוטריטינואין במהלך הֵרָיוֹן והנקה. הסיבה לכך היא שלתרופה יש השפעה פרוטוגנטית ניכרת. התווית נגד נוספת היא רגישות יתר לאיזוטריטינואין. היות והמרכיב הפעיל, יחד עם אור השמש, מקדם את התנוונות תאי העור לעור סרטן, יש להימנע מחשיפה לאור UV. יש להימנע משימוש פנימי במקרים של גבוה ויטמין ריכוזים בגוף, הפרעות בחילוף החומרים בשומנים הקשורים לרמות שומנים בדם גבוהות כבד הפרעות בתפקוד. במהלך הטיפול באיזוטריטינואין אסור לחולה לתרום דם, למשל, על מנת להגן על נשים הרות מפני דם המכיל איזוטריטינואין. יש לשים לב גם ל יחסי גומלין העלול לנבוע משימוש בו זמנית באיזוטריטינואין עם תרופות אחרות. לדוגמא, קיים סיכון לעלייה בלחץ תוך גולגולתי כאשר אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כגון טטרציקלינים משמשים. בנוסף, אסור לתת איזוטריטינואין באותו זמן כמו אחר ויטמין תכשירים בגלל הסיכון למנת יתר.
