מוצרים
רוב הסרטנים זמינים מסחרית טבליות או טבליות מצופות סרט. Losartan היה הסוכן הראשון שאושר במדינות רבות בשנת 1994 (קוסאר, ארה"ב: 1995, קוזאר). לעתים קרובות משולבים סרטנים עם הידרוכלורותיאזיד לתקן. שמה של קבוצת התרופות נגזר מהסיומת -סרטן של החומרים הפעילים. ה תרופות נקראים גם אנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין II.
מבנה ותכונות
אלמנטים מבניים אופייניים של סרטנים כוללים ביפניל, הטרוציקליים כגון טטרזול ואימידאזול וחומצה קרבוקסילית. יש סוכנים שקיימים כ התרופות המקדימות, כמו לוסרטן ו candesartancilexetil. Losartan, התרופה הראשונה, פותחה בדופונט בשנות השמונים. מטרת התרופה היא קולטן אנגיוטנסין II מסוג 1980, מה שנקרא קולטן AT1. זהו GPCR עם 1 סלילי טרנסממברנה.
אפקטים
סרטנים (ATC C09CA) מפריעים למערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי בקולטן AT1. זה מבטל את ההשפעות של אנגיוטנסין II בקולטן זה על איברים שונים (שריר חלק בכלי הדם, בלוטות יותרת הכליה, כליות, לֵב). סרטנים:
- לחץ דם נמוך
- פעולה מרחיב כלי דם
- לעכב את התפשטות תאי השריר החלק (נוגד יתר לחץ דם)
- הפחת את הפרשת האלדוסטרון
- משתן מעט
- קדם את הפרשת הנתרן ואת ספיגתו מחדש של אשלגן
אינדיקציות
אינדיקציות לשימוש כוללות:
- חִיוּנִי יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה).
- יתר לחץ דם עם חדר שמאל היפרטרופיה כדי להפחית את הסיכון ל שבץ.
- אי ספיקת לב כרונית
- מחלת כליות, נפרופתיה סוכרתית
לא כל הסוכנים מאושרים לאותן אינדיקציות.
רכיבים פעילים
- אזילסרטן (אדארבי)
- Fimasartan (לא זמין מסחרית במדינות רבות).
- לוסרטן (קוסאר, גנרית).
- Valsartan (Diovan, גנרי)
- Irbesartan (Aprovel, גנרית)
- קנדסרטן (אטאקנד, בלופרס, גנרית).
- אפרוסרטן (טבטן, גנריות)
- Olmesartan (ווטום, אולמטק, גנרית).
- Telmisartan (Micardis, גנרי)
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה תרופות נלקחים בדרך כלל פעם ביום.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אנגיואדמה תורשתית
- אנגיואדמה נדלקת מעכבי ACE או סרטנים בהיסטוריה של המטופלים.
- הפרעה בתפקוד הכבד הקשה
- הריון, הנקה
- שילוב עם אליסקירן בחולים עם סוכרת מליטוס או תפקוד כלייתי לקוי.
- ילדים: ראו בעלון החבילה
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
חלק מהסרטנים הם מצעים של איזואיזים CYP450. שילוב עם אשלגן תוספים or תרופות הגידול הזה אשלגן רמות עלולות לגרום ל היפרקלמיה. תרופות אחרות נגד לחץ דם עשויות לגרום להורדה נוספת של דם לַחַץ. אַחֵר יחסי גומלין אפשריים עם לִיתִיוּם, NSAIDs, מעכבי ACE, ו אליסקירן (התווית) (בחירה). עיכוב כפול של ה- RAAS אינו מומלץ.
תופעות לוואי
אפשרי תופעות לוואי לכלול לחץ דם נמוך, כְּאֵב רֹאשׁ, היפרקלמיה, אי נוחות במערכת העיכול, כאב שרירים, סחרחורת, ו עייפות. בניגוד מעכבי ACE, סרטנים אינם מעכבים אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACE) ולכן אין להם השפעה על ברדיקינין התקלקל. ברדיקינין-תופעות לוואי מתווכות כגון עצבני שיעול לכן מתרחשים רק לעיתים נדירות.
