מוצרים
Aliskiren זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (Rasilez, Rasilez HCT + הידרוכלורותיאזיד). הוא אושר במדינות רבות, באיחוד האירופי ובארצות הברית בשנת 2007 (שם מותג אחר: Tekturna). הערה: תכשירים משולבים אחרים, למשל, עם amlodpine (Rasilamlo), כבר אינם זמינים.
מבנה ותכונות
אליסקירן (ג30H53N3O6Mr = 551.8 גרם למול) קיים ב תרופות כמו aliskiren hemifumarate, גבישי לבן עד צהבהב אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. החומר הפעיל דומה לפפטיד אך בעל מבנה לא פפטי.
אפקטים
לאליסקירן (ATC C09XA02) יש תכונות נגד לחץ דם. זה מעכב באופן סלקטיבי את היווצרות האנגיוטנסין I מאנגיוטנסינוגן על ידי עיכוב ישיר ותחרותי של הפרוטאז אספריל רנין. זהו השלב הראשון בהפעלת מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון. אליסקירן נקשרת לאתר הפעיל של האנזים ובכך מונעת היווצרות של כלי הדם הווסוסטרואליים דם הגדלת לחץ אנגיוטנסין II וכן שחרור אלדוסטרון (ראה גם תחת מערכת רנין-אנגיוטנסין). לתרופה מחצית חיים ארוכה של 40 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בחיוני יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה).
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה טבליות נלקחים פעם ביום. נטילת התרופה יחד עם מיץ פירות (מיץ אשכוליות, מיץ תפוחים, מיץ תפוזים) מובילה לירידה משמעותית ב- AUC ולפלזמה מקסימאלית. ריכוז. לכן אין ליטול את אליסקירן עם מיצי פירות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אנגיואדמה עם היסטוריה של אליסקירן, אנגיואדמה תורשתית או אידיופטית
- שילוב של aliskiren עם מעכבי ACE or סרטנים בחולים עם סוכרת mellitus וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
- הריון והנקה
- ילדים מתחת לגיל 2
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
אליסקירן מקיימת אינטראקציה גרועה עם CYP450, כשהיא נמוכה זמינות ביולוגית של 2.6% בלבד ולהיות מצע של P- גליקופרוטאין. עם מלווה מנהל של מעכבי P-gp כגון קטוקונזול ו ציקלוספורין, ריכוזי הפלזמה עשויים לעלות במידה רלוונטית. אַחֵר יחסי גומלין אפשריים עם: מעכבי ACE, סרטנים, furosemide, NSAIDs, אשלגן, תרופות משתנות חוסכות אשלגן. עיכוב כפול של ה- RAAS אינו מומלץ.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, סחרחורת, סחרחורת, ו היפרקלמיה.
