אפומורפין: אפקט, יישומים רפואיים, תופעות לוואי

איך אפומורפין עובד

אפומורפין מחקה את המוליך העצבי דופמין במערכת העצבים המרכזית ונקשר לאתרי העגינה שלו (קולטנים). בדרך זו, החומר הפעיל מתווך את ההשפעות האופייניות לדופמין.

מחלת פרקינסון:

במחלת פרקינסון, תאי עצב שמייצרים ומפרישים דופמין מתים בהדרגה. לכן השימוש באפומורפין יכול להועיל. עם זאת, החומר הפעיל משמש בדרך כלל רק כאשר מוצו אפשרויות הטיפול עם פחות תופעות לוואי.

אלה כוללים אגוניסטים דופמין הנסבלים טוב יותר ואת החומר הפעיל L-dopa, חומר מבשר של דופמין שהגוף יכול להמיר לדופמין. טיפול ב-L-dopa יכול להינתן בממוצע כעשר שנים לפני שמתרחשות תופעות המכונה on-off.

כמו בעבר, ניתנת כמות קבועה של L-dopa, אך היעילות משתנה באופן דרסטי - יום אחד התרופה פועלת היטב, למחרת כמעט ולא. התנודות הללו הופכות בולטות יותר עד שבשלב מסוים L-dopa בקושי יעיל. בשלב זה, ניתן להתחיל טיפול באפומורפין, הנחשב לעיתים לאופציה הטיפולית האחרונה.

בדיקת אפומורפין כביכול משמשת לעתים לאבחון מחלת פרקינסון. בבדיקה זו מוזרק למטופל את החומר הפעיל כדי לראות האם ניתן להקל על הפרעות התנועה האופייניות למחלה.

אין אונות:

במהלך הטיפול בפרקינסון באפומורפין, התגלה במקרה שחולים גברים עם הפרעות עוצמה יכולים לחזור לזקפה. כתוצאה מכך, החומר הפעיל שווק במשך כמה שנים גם כתרופה להפרעות עוצמה. עם זאת, בשל נתוני מכירות לא מספיקים, התכשירים המדוברים הוצאו אז שוב מהשוק.

סַם הַקאָה:

ברפואת חירום וברפואה וטרינרית, אפומורפין משמש בנוסף כחומר אמין לגרימת הקאה (הקאה) - אך מחוץ לאישורו ("שימוש מחוץ לתווית").

למרות שאפומורפין הוא נגזרת כימית של מורפיום, אין לו השפעות משככות כאבים או אחרות שניתן לצפות מנגזרת מורפיום.

קליטה, פירוק והפרשה

בדרך כלל מוזרק אפומורפין, מה שמאפשר לו להיכנס מהר מאוד למחזור הדם. כתוצאה מכך, השפעתו בדרך כלל נכנסת תוך פחות מעשר דקות. לאחר מכן החומר הפעיל מתפרק במהירות (חלקית בכבד) ומופרש דרך הכליות. הזמן שאחריו חצי מהאפומורפין יצא שוב מהגוף (מחצית חיים) הוא כחצי שעה.

מתי משתמשים באפומורפין?

אפומורפין מאושר רשמית עבור ההתוויות הבאות:

• טיפול בתנודות מוטוריות (תופעת "on-off") בחולים עם מחלת פרקינסון שלא ניתן לשלוט בהם בצורה מספקת על ידי תרופות נוגדות פרקינסון שניתנות דרך הפה.

שימוש בהפרעות עוצמה או כהקאה עשוי להיות עם תכשירים זמינים מחוץ לתחום אישור השיווק ("שימוש מחוץ לתווית") או עם תרופות מוגמרות מיובאות.

משך השימוש תלוי במחלה הבסיסית.

כיצד משתמשים באפומורפין

תכשירי האפומורפין הקיימים בגרמניה, אוסטריה ושוויץ מתאימים להזרקה או עירוי בלבד (גם לעירוי מתמשך באמצעות משאבה). למטרה זו זמינים מזרקים מלאים מראש ועטים מלאים מראש (בדומה לעטי אינסולין), כך שגם מטופלים יכולים להזריק לעצמם את החומר הפעיל לאחר הנחיות רופא.

בהתחלה יש לקבוע את המינון המתאים באופן אינדיבידואלי: באופן עקרוני, זה יכול להיות 3 עד מאה מיליגרם אפומורפין ליום; הממוצע הוא 30 עד XNUMX מיליגרם ליום. עם זאת, לא ניתן לתת יותר מעשרה מיליגרם של החומר הפעיל לכל מנה בודדת.

בנוסף, בדרך כלל ניתן תרופה נוספת (בדרך כלל דומפרידון) כדי לדכא בחילות קשות (תופעת לוואי של אפומורפין).

השימוש באפומורפין להפרעות עוצמה הוא בדרך כלל כטבליה תת לשונית. זוהי טבליה שמניחים מתחת ללשון, שם היא מתמוססת במהירות. בצורת מתן זו, ההשפעה הרצויה מתרחשת במהירות מספקת, בעוד שתופעות הלוואי בדרך כלל נמוכות מאוד.

מהן תופעות הלוואי של אפומורפין?

אחד מכל עשרה עד מאה מטופלים חווים תופעות לוואי בצורה של בלבול, הזיות, הרגעה, נמנום, סחרחורת, סחרחורת, פיהוק תכוף, בחילות, הקאות ותגובות באתר ההזרקה כגון אדמומיות, רגישות, גירוד וכאב.

לעיתים יש פגיעה בעור במקום ההזרקה, פריחות, קשיי נשימה, ירידה בלחץ הדם בקימה משכיבה או ישיבה, הפרעות תנועה ואנמיה.

מה יש לקחת בחשבון בעת ​​שימוש באפומורפין?

התוויות נגד

אסור להשתמש באפומורפין ב:

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמרכיבים האחרים של התרופה.
• פגיעה בשליטה בדרכי הנשימה (דיכאון נשימתי)
• דמנציה
• פסיכוזה
• הפרעה בתפקוד הכבד
• חולים המגיבים למתן L-dopa עם "על מחזור", כלומר, הפרעות תנועה (דיסקינזיות) או התכווצויות שרירים לא רצוניות (דיסטוניה)

אינטראקציות

במהלך הטיפול באפומורפין אין ליטול חומרים פעילים נגד פסיכוזה וסכיזופרניה (אנטי פסיכוטיות). אלה פועלים כאנטגוניסטים לדופמין, כלומר בכיוון ההפוך לאפומורפין. בשימוש בו-זמני, ניתן אפוא להניח שלפחות מרכיב פעיל אחד אינו יעיל מספיק.

לתרופות נגד יתר לחץ דם עשויות להיות השפעה מוגברת להורדת לחץ דם בשימוש במקביל עם אפומורפין.

אסור לשלב חומרים שמאטים את הולכת הדחפים בלב (ליתר דיוק: מאריכים את מה שנקרא מרווח QT) עם אפומורפין, שכן הדבר עלול להוביל להפרעות קצב לב מסכנות חיים. דוגמאות לכך הן תרופות מסוימות נגד דיכאון (אמיטריפטילין, ציטלופרם, פלוקסטין), אנטיביוטיקה (ציפרלקס, אזיתרומיצין, מטרונידזול) ותרופות נגד זיהומים פטרייתיים (פלוקונזול, קטוקונאזול).

הגבלת גיל

אפומורפין אסור בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

הריון והנקה

אין נתונים זמינים על השימוש באפומורפין בנשים הרות. לפחות במחקרים בבעלי חיים, לא היו אינדיקציות להשפעה מסכנת פוריות ופגיעה בפוריות (רעילות רבייה). עם זאת, מאחר שתוצאות אלו אינן ניתנות להעברה בקלות לבני אדם, מומלץ על פי מידע המומחה לא להשתמש באפומורפין בנשים הרות.

לא ידוע אם אפומורפין עובר לחלב אם. לכן לא ניתן לשלול סיכון לתינוקות יונקים. לפיכך מומחים ממליצים לרופא המטפל ולאם להחליט יחד אם יש להמשיך בטיפול (אפשר תוך כדי הנקה) או להפסיק.

איך להשיג תרופות עם אפומורפין

תכשירים המכילים את החומר הפעיל אפומורפין כפופים למרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בכל מינון וצורת מינון.

כמה זמן ידוע על אפומורפין?

כבר ב-1869 הצליחו הכימאים אוגוסטוס מתיאסן וצ'רלס רייט להשיג חומר חדש שהם כינו אפומורפין על ידי הרתחת מורפיום טהור - משכך כאבים חזק - בחומצה הידרוכלורית מרוכזת.

עם זאת, יש לכך השפעה שונה לחלוטין מהחומר המקורי. במקום לשמש כמשכך כאבים, אפומורפין הוכנס אפוא לראשונה לרפואה כחומר הקאה חזק.