טיפיראסיל

מוצרים

Tipiracil זמין מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות בשילוב קבוע עם טריפלורידין (לונסורף). התרופה אושרה בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2017.

מבנה ותכונות

טיפיראסיל (ג₉H₁₂Cl₂N₄O₂M_r = 279.1 גרם למול) קיים בתרופה כטיפירציל הידרוכלוריד. זה קיים כגבישי לבן אבקה והוא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

Tipiracil (ATC L01BC59) משולב עם האנלוג האנטי-פלסטי ואנטי-פרוליפרטיבי. טריפלורידין מכיוון שהאחרון מתכלה במהירות על ידי תימידין פוספורילאז (TPase) ועובר גבוה מטבוליזם במעבר ראשון. Tipiracil הוא מעכב TPase ומוביל לעלייה רלוונטית ב זמינות ביולוגית. טריפלורידין משולב ב- DNA, מפריע לסינתזת DNA ומעכב התפשטות תאים.

אינדיקציות

קרצינומה של המעי הגס הגרורתית בשילוב עם טריפלורידין.