הפרינים בעלי משקל נמוך מולקולרי

מוצרים

הפרינים בעלי משקל נמוך מולקולרי זמינים באופן מסחרי להזרקה פתרונות, בצורה של מזרקים מראש, אמפולות, ואמפולות לאנסיות. החומרים הפעילים הנפוצים כיום במדינות רבות אושרו לראשונה בסוף שנות השמונים. ביוסימילרים זמינים במדינות מסוימות. החומרים הפעילים מקוצרים באנגלית בראשי התיבות LMWH (הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך).

מבנה ותכונות

הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך הם מלחים של גליקוזאמינוגליקנים סולפטיים, המתקבלים על ידי דפולימריזציה כימית או אנזימטית או חלוקה של הפרין. הפארין הוא תוצר מן החי שמקורו במעי רירית של חזירים. המשקל המולקולרי הממוצע של הפרינים במשקל מולקולרי נמוך הוא פחות מ- 8000 ד '. ללא שברים הפריןזה בערך 15,000 ד. הפרינים מורכבים מיחידות מתחלפות של D-גלוקוזאמין וחומצה אורונית (חומצה D- גלוקורונית או חומצה L-iduronic). לאינטראקציה עם אנטיתרומבין היעד של התרופה, יש חשיבות לרצף פנטסכריד, המופץ באופן אקראי במקרומולקולה. הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך קיימים כאבקות לבנות היגרוסקופיות ונמסים בקלות ב מַיִם.

אפקטים

להפרינים בעלי משקל נמוך מולקולרי (ATC B01AB) יש תכונות אנטי-טרומבוטיות. ההשפעות נובעות מכריכה והפעלה של אנטיתרומבין (שם נרדף: אנטיתרומבין III). אנטיתרומבין בתורו מנטרל את גורם הקרישה Xa ב דם מפל קרישה. בניגוד להפרין סטנדרטי (הפרין לא מפולק), הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך כמעט אינם מתקשרים עם טרומבין (גורם II א) וגורמים לדימום פחות. יש להם תכונות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות טובות יותר. אלה כוללים גבוה יותר זמינות ביולוגית, מחצית חיים ארוכה יותר, יעילות צפויה (לא ניטור), ופחות תופעות לוואי. ישיר מעכבי גורם Xa שניתן לנהל באופן פרוראלי זמינים כיום גם מסחרית.

אינדיקציות

הפרינים בעלי משקל נמוך מולקולרי משמשים למניעה וטיפול במחלות טרומבואמבוליות ממקור ורידי (פקקת ורידים עמוקים, ריאתי תסחיף). הם משמשים, למשל, לאחר התערבויות כירורגיות, במהלך דיאליזה, בחולים מרותקים למיטה (משותקים), ב לֵב מחלה וב סרטן. אינדיקציות אחרות כוללות אי יציבות אנגינה ואוטם שריר הלב (אוטם שריר הלב שאינו גל, STEMI).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. סמים מוזרקים בדרך כלל תת עורית ובמקרים פחות נפוצים תוך ורידי (בולוס IV). הזרקה תת עורית מנוהלת גם על ידי המטופלים לאחר הוראה מתאימה. המינון תלוי במשקל גופו של המטופל.

סוכנים

• דלטפארין (פרגמין)
• אנוקספרין (קלקסיין)
• Nadroparin (Fraxiparine, Fraxiforte)

לא או כבר לא זמין מסחרית במדינות רבות:

• ארדפרין
• במפרין
• Certoparin (Sandoparin, מחוץ לסחר)
• פרנפרין
• רביפארין
• טינזפרין

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

• רגישות יתר
• הפרעות קרישה קשות
• דימום חריף, משמעותי מבחינה קלינית

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

יש לנקוט בזהירות בעת שימוש בחומרים אחרים המשפיעים דם קרישה (תרופות נגד טרומבוטיקה, נוגדי קרישה, NSAID).

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים דימום, תרומבוציטופניה, עלייה חולפת ב כבד אנזימים, ותגובות מקומיות באתר ההזרקה כגון כְּאֵב וכן חבורה (המטומה).