איך קרוודילול עובד
Carvedilol פועל כחוסם בטא וגם כחוסם אלפא, ומקל על הלב בשתי דרכים:
- בתור חוסם בטא, הוא תופס את קולטני בטא-1 (אתרי העגינה) של הלב כך שהורמוני הלחץ לא יכולים עוד לעגן שם ולגרום ללב לפעום במהירות. זה מאפשר ללב לפעום שוב בקצב נורמלי, שלאחר מכן מוריד את לחץ הדם.
- כחוסם אלפא, קרוודילול גם מעכב את קולטני אלפא-1 הנמצאים בכלי הדם, כאשר אדרנלין יגרום אחרת להתכווצות כדי לגרום לעלייה בלחץ הדם. לכן החומר הפעיל מבטיח שהכלים נרגעים. לאחר מכן הלב צריך לשאוב נגד התנגדות נמוכה יותר, מה שמגן עליו.
כאשר גוף האדם נמצא במתח וצריך לבצע ביצועים ברמה גבוהה, הורמוני סטרס כמו אדרנלין ונוראדרנלין משתחררים לדם על ידי בלוטות יותרת הכליה. הם נקשרים לקולטנים מסוימים באיברי המטרה, מה שמגדיר אותם לביצועים גבוהים:
לפיכך, שחרור ההורמונים הללו גורם ללב לפעום מהר יותר ולעליית לחץ הדם עקב התכווצות כלי הדם. הסימפונות (ענפי דרכי אוויר עדינים בריאות) מתרחבים כדי לקלוט יותר חמצן. גם פירוק השומן לאנרגיה מעורר והעיכול ממוזער כדי לא לבזבז על כך אנרגיה.
ספיגה, פירוק והפרשה
קרוודילול נספג במהירות במעי לאחר בליעה דרך הפה. לאחר כשעה מגיעים לרמות הגבוהות ביותר בדם.
החומר הפעיל עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד לתוצרי פירוק לא פעילים, המופרשים לאחר מכן בצואה עם המרה. לאחר כשש עד עשר שעות, מחצית מהכמות הנספגת של קרוודילול עזבה את הגוף בצורה זו.
מתי משתמשים ב-carvedilol?
Carvedilol משמש למחלות של מערכת הלב וכלי הדם כגון:
- אי ספיקת לב יציבה וכרונית (אי ספיקת לב גדושה)
- אנגינה יציבה וכרונית (אנגינה פקטוריס)
- לחץ דם חיוני (או ראשוני) גבוה (יתר לחץ דם), כלומר לחץ דם גבוה ללא כל מחלה בסיסית ניתנת לזיהוי
מאחר שטיפול ב-carvedilol נלחם רק בסימפטומים ולא בגורמים למחלות, השימוש חייב להיות ארוך טווח.
אופן השימוש ב-carvedilol
Carvedilol משמש בצורה של טבליות. אלה זמינים במינונים שונים, מכיוון שהטיפול צריך להיות "הדרגתי" - כלומר מתחילים במינון נמוך מאוד, שלאחר מכן מוגבר לאט עד להופעת האפקט הרצוי.
בהתאם לחומרת המחלה, ייתכן שיהיה צורך בנטילת תרופות נוספות בנוסף לקרוודילול, למשל מעכבי ACE, משתנים או גליקוזידים לבביים.
מהן תופעות הלוואי של קרוודילול?
במהלך הטיפול ב-carvedilol, תופעות לוואי בצורה של סחרחורת, כאבי ראש, אי ספיקת לב, לחץ דם נמוך ועייפות נראות ליותר מאחד מכל עשרה אנשים שטופלו.
בנוסף, תופעות הלוואי הבאות עלולות להופיע אצל אחד מכל עשרה עד אחד מכל מאה אנשים שטופלו: זיהומים ודלקות בדרכי הנשימה העליונות, דלקות בדרכי השתן, אנמיה, עלייה במשקל, רמות סוכר גבוהות או נמוכות בדם בחולי סוכרת, רמות גבוהות של כולסטרול, דיכאון. , ועיניים יבשות ומגורות.
יתכנו גם הפרעות ראייה, דופק איטי, אצירת מים, סחרחורת בעמידה, ידיים ורגליים קרות, קוצר נשימה, תסמינים אסתמטיים, בחילות, שלשולים, הקאות, הפרעות עיכול, כאבים בגפיים, הפרעות בתפקוד הכליות והפרעות זיקפה.
מה יש לקחת בחשבון בעת נטילת Carvedilol?
התוויות נגד
אין להשתמש ב-Carvedilol ב:
- אי ספיקת לב לא יציבה
- הפרעה חמורה בתפקוד הכבד
- חמצת מטבולית (חומציות יתר של הדם)
- היווצרות עירור או הפרעות הולכה מסוימות בלב (כגון בלוק AV דרגה II ו-III)
- יתר לחץ דם חמור (לחץ דם נמוך)
- אסתמה בסימפונות
תגובות בין תרופתיות
אם תרופות אחרות נלקחות במהלך הטיפול עם carvedilol, אינטראקציות ביניהן עשויות להתרחש.
חוסם הבטא קרוודילול מועבר בגוף על ידי חלבונים מסוימים (p-glycoprotein) ומתפרק בכבד על ידי מערכות אנזימים מסוימות (CYP2D6 ו-CYP2C9), אשר מבצעות גם מטבוליזם של תרופות אחרות. לכן, נטילת תרופות נוספות עלולה לגרום לרמות תרופות גבוהות או נמוכות מדי של קרוודילול. דוגמאות:
כאשר נוטלים בו זמנית את תרופת הלב דיגוקסין, רמתו בדם עולה. לכן יש לבצע בדיקות סדירות של רמת הדם, במיוחד בתחילת הטיפול.
בטיפול בדיכוי החיסון ציקלוספורין, המשמש בעיקר לאחר השתלת איברים, טיפול בו זמנית עם קרוודילול עלול לגרום לרמות גבוהות יותר של ציקלוספורין בדם. לכן, בקרות רמת הדם מסומנות גם במקרה זה.
תרופות כמו סימטידין (לבעיות קיבה הקשורות לחומצה) והידראלזין (למשל באי ספיקת לב) וכן אלכוהול יכולים לעכב את פירוק הקרוודילול בכבד. רמת הדם שלו עלולה לעלות כתוצאה מכך.
חומרים נוגדי הפרעות קצב כמו verapamil, diltiazem ו- amiodarone עלולים לגרום להפרעות הולכה חמורות בלב ולהפרעות קצב לב אם הם נלקחים במקביל ל-carvedilol.
מתן בו-זמני של חומרים שיש להם גם אפקט של הורדת לחץ דם עלול לגרום לירידה חדה באופן בלתי צפוי בלחץ הדם. חומרים כאלה כוללים קלונידין נוגד יתר לחץ דם, חוסמי בטא אחרים, ברביטורטים (תרופות הרגעה וכדורי שינה), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואלכוהול.
זהירות מומלצת לחולי אסתמה - במיוחד אלו השואפים חומרים ארוכי טווח לטיפול ארוך טווח או מרחיבי סימפונות קצרי טווח לטיפול קצר טווח בקוצר נשימה. אצלם נטילת חוסמי בטא כמו קרוודילול עלולה לגרום לתופעות לוואי כמו קוצר נשימה חריף ותסמיני אסתמה, שכן השפעת התרופות לאסתמה מתבטלת.
הגבלת גיל
אין להשתמש ב-carvedilol בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 עקב חוסר מחקרים.
הריון והנקה
חוסמי בטא הם בדרך כלל בין החומרים הנחקרים ביותר בהריון. זה נכון במיוחד לגבי metoprolol. נתוני הבטיחות והיעילות שלו טובים יותר מאלו של קרוודילול. לכן, יש להעדיף את מטופרול על פני קרוודילול.
כיצד להשיג תרופות המכילות קרוודילול
תכשירים המכילים את החומר הפעיל קרוודילול ניתן להשיג רק בבתי מרקחת בגרמניה, אוסטריה ושוויץ לאחר מרשם רופא.
כמה זמן ידוע על קרוודילול?
Carvedilol הוא דור שלישי לחסמי בטא. זה אושר כמרכיב פרמצבטי פעיל במדינות האיחוד האירופי באמצע שנות ה-1990. בינתיים, קיימות תרופות גנריות רבות עם החומר הפעיל קרוודילול.
