Amprenavir הוא גורם רפואי ומשתייך לקבוצת מעכבי ה- HIV. התרופה משמשת לטיפול בזיהום ב- HIV.
מה זה amprenavir?
Amprenavir הוא גורם רפואי ומשתייך לקבוצת מעכבי ה- HIV. התרופה משמשת לטיפול בזיהום ב- HIV. Amprenavir היא תרופה המשווקת בגרמניה, אוסטריה ושוויץ בשם Agenerase. התרופה היא מעכבת פרוטאז. פיתוחו התרחש בתחילת שנות התשעים על ידי חברת ורטקס פרמצבטיקה. Amprenavir משווק כסוכן אנטי-ויראלי מאז 1990. הוא אושר על ידי ה- EMA (סוכנות התרופות האירופית) בשנת 1995. כ -2000% מה- amprenavir מחויבים חלבונים ב דם. החומר הפעיל מתפרק ב כבד על ידי מערכת הציטוכרום. אם המטופל לוקח amprenavir יחד עם מעכב פרוטאז אחר, ניתן להאט תהליך זה. באופן זה משך הפעולה של התרופה נמשך זמן רב יותר. מחצית החיים נאמדת בכ -10 שעות. בנוסף, ניתן לתת מעכבי טראנסקריפטאז הפוך של נוקלאוזידים (NRTI) במקביל.
אפקט פרמקולוגי
עקרון הפעולה של אמפרנאוויר הוא עיכוב שכפול ויראלי. לפיכך, נגד פרוטאז נגיפי של האנזים HIV פרוטאז. לפרוטאז HIV יש חשיבות עליונה לייצור חלקיקים נגיפיים נוספים עם פעילות זיהומית. עם זאת, אם ניתן לעכב את הפרוטאז, התפשטות ה וירוסים באורגניזם האנושי ניתן לצמצם. על ידי הפחתת הכפל נוסף של וירוסים, העומס הוויראלי יורד בסופו של דבר. בסיס ההשפעה הוא מניעת מחשוף מבשר ויראלי חלבונים. כתוצאה מכך נוצרים חלקיקים נגיפיים לא בשלים שאינם מדביקים. בניגוד לחומרים פעילים ישנים מסוג זה, מנגנון הקישור בין החומר הפעיל לאנזים שונה. לפיכך, עמידות צולבת לאמפרנביר אינה מתרחשת בחולים המגיבים באופן שלילי למעכבי פרוטאז ישנים יותר. במהלך הניסוי הקליני, נערכה השוואה בין אמפרנאוויר למבוסס מעכב HIV תירגע. היעילות של amprenavir הייתה נמוכה מזו של תירגע.
יישום ושימוש רפואי
Amprenavir, כמו כל מעכבי פרוטאז HIV אחרים, משמש לטיפול בזיהומי HIV כגון איידס. בטיפול משולבת התרופה עם נוגדי וירוסים אחרים. Amprenavir מתאים לטיפול גם במבוגרים וגם בילדים מגיל ארבע. כ- 50 אחוזים מכלל החולים חווים ירידה משמעותית בעומס הנגיפי בגוף. Amprenavir נלקח דרך הפה בצורה של טבליות. מבוגרים לוקחים טבליה אחת של 1200 מיליגרם פעמיים ביום. לילדים, המינון תלוי במשקל גופם. אוראלי מנהל מביא למהיר קליטה ב מערכת עיכול. בתוך ה דם, כ- 90 אחוז מהחומר הפעיל נקשר לפלזמה חלבונים. מטבוליזם כמעט מוחלט מתרחש ב כבד.
סיכונים ותופעות לוואי
קיים סיכון לתופעות לוואי מנטילת amprenavir. אלה משפיעים בעיקר על מערכת העיכול, וזה המקרה גם עם מעכבי פרוטאז אחרים. לפיכך, אנשים מושפעים סובלים לעתים קרובות מ כאב בטן ו שלשול. עור תגובות כמו פריחות אפשריות גם כן. אצל כאחוז אחד מכלל החולים קיים סיכון לסיבוכים מסכני חיים. אלה יכולים לכלול תסמונת סטיבנס-ג'ונסון. במקרה של תופעות לוואי מסוג זה, יש להפסיק את הטיפול. הפרעות מטבוליות, הכוללות תופעות חלוקה מחדש של שומן, מייצגות תופעת לוואי נוספת לא רצויה. עם זאת, תופעות לוואי אלו מופיעות בתדירות נמוכה יותר במהלך תרפיה עם amprenavir מאשר במהלך הטיפול ב- תירגע. כאשר משתמשים ב- amprenavir, יחסי גומלין עם אחרים תרופות אפשר גם להעלות על הדעת. אלה פעילים ב- CNS תרופות כמו תרופות נוגדות דיכאון ו בנזודיאזפינים. בנוסף, קיים סיכון לתופעות לוואי משמעותיות מנטילה אנטי-קצב ו אנטיהיסטמינים באותו זמן כמו amprenavir. גם רופאים מזהירים מפני יחסי גומלין עם הפרע תמציות. אלה גורמים להורדה של רמת amprenavir ב דםהתוויות נגד לשימוש ב- amprenavir כוללות הֵרָיוֹן, ליקוי בכליות ו אי ספיקת כבד. יתר על כן, רגישות יתר לחומר הפעיל אפשרית.
