אנלוגים פרוסטגלנדינים

מוצרים

אנלוגים של פרוסטגלנדין זמינים מסחרית בצורה של טיפות עיניים בבקבוקונים או כמונודוזות ללא חומרים משמרים. לטנופרוסט (Xalatan) היה הסוכן הראשון מקבוצה זו שאושר בשנת 1996. אנלוגים של פרוסטגלנדין משולבים גם עם חוסם בטא טימולול לתקן.

מבנה ותכונות

אנלוגים של פרוסטגלנדין הם נגזרות של פרוסטגלנדין F2α. למעט בימטופרוסט, amide, הם אסתר התרופות המקדימות שעוברים ביו טרנספורמציה בקרנית על ידי אסטרזות על ידי מחשוף של האסופרופיל אסתר לחומצה הפעילה. אסטריפיקציה משמשת להגברת החדירות זמינות ביולוגית. דוגמה לטנופרוסט:

אפקטים

אנלוגים של פרוסטגלנדין (ATC S01EE) מורידים את הלחץ התוך עיני בעיקר על ידי הגברת זרימת האוירה המעי. ההשפעות נובעות מאגוניזם בקולטן פרוסטגלנדין F (קולטן FP). פרוסטגלנדין F2α הוא הליגנד הטבעי בקולטן זה. קשירה מובילה לביטוי מוגבר של מטאלופרוטאזות בשריר הרירית, המקדמת תהליכים דגרדטיביים במטריקס החוץ תאי (שיפוץ). כתוצאה מכך, הומור מימי עובר ביתר קלות דרך הרקמה.

אינדיקציות

להפחתת לחץ תוך עיני בזווית פתוחה ברקית ולחץ תוך עיני מוגבר (עיני יתר לחץ דם). בגלל ההשפעה החיובית שלו על ריסים, תרופה המכילה בימטופרוסט אושרה לקידום רִיס צמיחה בהיפוטריכוזיס (ארה"ב: לאטיס).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. הטיפות מונחות בדרך כלל בעיניים פעם ביום בערב (טיפה אחת). הבקשה לא יכולה להיות תכופה יותר. האפקט להורדת לחץ תוך עיני נמשך לפחות 1 שעות. ראה גם תחת ניהול טיפות עיניים.

חומרים פעילים

התוויות נגד

אנלוגים של פרוסטגלנדין אינם מנוגדים בנוכחות רגישות יתר. עיין בתווית התרופות לקבלת אמצעי זהירות מלאים.

אינטראקציות

שימוש מקביל בשני אנלוגים של פרוסטגלנדין עלול לגרום לעלייה פרדוקסלית בלחץ התוך עיני. אַחֵר טיפות עיניים יש להחדיר אותו במרווח זמן.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

  • תגובות מקומיות לעין, כמו צריבה, כאב, גירוד, גירוד ועקצוץ
  • מוּגדָל דם זרימה לעין (עין אדומה, היפרמיה בעין).
  • היפרפיגמנטציה של איריס: עלייה בפיגמנט החום בקשתית העין, שינוי קבוע בצבע העיניים, במיוחד באירוס בצבע מעורב.
  • שינויים בריסים ובשערות הוולוס על עַפְעַף: הגדלת אורך, עובי, פיגמנטציה ומספר ריסים.
  • כְּאֵב רֹאשׁ