לטנופרוסט

מוצרים

Latanoprost זמין מסחרית כמו טיפות עיניים בבקבוקי טפטפת וכמונודוזות (Xalatan, גנרית, אוטומטי-גנרי, 50 מיקרוגרם / מ"ל). זה זמין גם כשילוב קבוע עם טימולול (קסאלקום, גנרית, אוטומטי-גנרי). Latanoprost פותחה בשנות השמונים כחלק משיתוף פעולה בין אוניברסיטת קולומביה בניו יורק לפארמיקיה באפסלה, שבדיה (סטארנסצ'נץ, 1980). הוא אושר בארצות הברית, באיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2001. טיפות עיניים מאוחסנים בקירור או בטמפרטורת החדר, תלוי במוצר.

מבנה ותכונות

לטנופרוסט (ג₂₆H₄₀O₅M_r = 432.6 גרם למול) היא נגזרת של פרוסטגלנדין F2α. הוא קיים כשמן חסר צבע עד מעט צהבהב, שאינו מסיס כמעט מַיִם. Latanoprost הוא מקדם ליפופילי ומומר בקרנית על ידי אסטרזות על ידי מחשוף האיזופרופיל. אסתר לחומצה הלטנופרוסט הפעילה ול איזופרופנול. אסטריפיקציה משמשת להגברת החדירות זמינות ביולוגית.

אפקטים

Latanoprost (ATC S01EE01) מוריד את הלחץ התוך עיני בעיקר על ידי הגברת זרימת האוירה המעי. ההשפעות נובעות מאגוניזם בקולטן פרוסטגלנדין F (קולטן FP). פרוסטגלנדין F2α הוא הליגנד הטבעי בקולטן זה. קשירה מובילה לביטוי מוגבר של מטאלופרוטאזות בשריר הרירית, המקדמת תהליכים דגרדטיביים במטריקס החוץ תאי (שיפוץ). כתוצאה מכך, הומור מימי עובר ביתר קלות דרך הרקמה. ההשפעות נמשכות יותר מ- 24 שעות מכיוון שהקרנית משמשת כמחסן לתרופה, שממנו משתחרר ברציפות לטנופרוסט.

אינדיקציות

להורדת לחץ תוך עיני בזווית פתוחה ברקית ולחץ תוך עיני מוגבר (עיני יתר לחץ דם).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. הטיפות מונחות בעיניים פעם ביום בערב (טיפה אחת). אין למרוח בתדירות גבוהה יותר, אחרת ההשפעה תפחת. עדשות מגע צריך להסיר לפני מנהל והוחדר מחדש כעבור 15 דקות. ראה גם תחת ניהול טיפות עיניים.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

שימוש מקביל באנלוג פרוסטגלנדין שני עשוי להגביר את הלחץ התוך עיני. לעומת זאת, חומרים אנטי-גלאוקומטיים אחרים, כגון טימולול, עלול לגרום להפחתת לחץ מוגברת. יש לתת טיפות עיניים בהפרש של לפחות 5 דקות. Latanoprost אינו תואם עם thiomersal.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

• גירוי בעיניים כגון א שריפה, גירוד, גירוד, עקצוץ ותחושת גוף זר.
• זרימת דם מוגברת לעין
• היפרפיגמנטציה של איריס: עלייה בכמות הפיגמנט החום בקשתית העין, שינוי קבוע בצבע העיניים.
• דַלֶקֶת הַלַחמִית
• דלקת בשפת העפעפיים
• שינויים בריסים ובשערות הוולוס על עַפְעַף: הגדלת אורך, עובי, פיגמנטציה ומספר ריסים.
• כאב עין

בשל ההשפעה החיובית על הריסים, תרופה המכילה אנלוגי פרוסטגלנדין בימטופרוסט פותח ואושר לקידום רִיס צמיחה (ארה"ב: לאטיס).