לא נכון

מוצרים

אנטרקטיניב אושרה בצורת כמוסות בארצות הברית בשנת 2019 ובאיחוד האירופי ובשווייץ בשנת 2020 (רוזליטרק).

מבנה ותכונות

אנטרקטיניב (ג₃₁H₃₄F₂N₆O₂M_r = 560.6 גרם למול) קיים כורוד לבן עד חלש אבקה.

אפקטים

לאנטרקטיניב (ATC L01XE56) יש תכונות אנטי-גידוליות, אנטי-פרוליפרטיביות ופרואופטופטטיות. ההשפעות נובעות מעיכוב של קינאזות טירוזין. אלה כוללים TRKA, TRKB ו- TRKC, ROS1 ו- ALK. לאנטרקטיניב יש מטבוליט פעיל מרכזי המעורב בהשפעות. זה מוביל גם לאפופטוזיס של תאי גידול. ניתן להשתמש ב- Entrectinib בסוגים שונים של גידולים, למשל, סרקומה, ראש ו צוואר סרטן, תא לא קטן ריאות סרטן (NSCLC), סרטן המעי הגס, מיאלואידית חריפה סרטן דם וגליומה. אנטרקטיניב חוצה גם את דם-מוֹחַ מחסום (BBB).

אינדיקציות

אנטרנקטיניב משמש לטיפול בגידולים מוצקים עם היתוך גנטי NTRK ללא מוטציה של התנגדות. אינדיקציה נוספת היא תא לא קטן החיובי ל- ROS1 ריאות סרטן (NSCLC).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

אנטרקטיניב מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP אחר אנזימים ו- UGT1A4.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר כוללות (> 30%):

• עייף.
• עצירות
• שינויי טעם
• סְחַרחוֹרֶת
• שלשול
• בחילה