Amodiaquine הוא חומר פעיל המשמש לטיפול מלריה. הוא משמש כמכשיר מונותרפי ותכשיר משולב, במיוחד נגד מלריה טרופיקה, הנגרמת על ידי הטפיל החד-תאי Plasmodium falciparum.
מה זה אמודיאקין?
Amodiaquine הוא חומר פעיל המשמש לטיפול מלריה. Amodiaquine הוא פחמימן ארומטי. הוא שייך לקבוצת 4-אמינו כולין וקשור קשר הדוק לחומר הפעיל chloroquine. בדיוק כמו chloroquine, נעשה שימוש באמודיאקין כנגד מלריה, ובמיוחד מלריה טרופיקה. מלריה טרופיקה נגרמת על ידי הטפיל החד תאי Plasmodium falciparum והוא אחד המשמעותיים ביותר מחלות זיהומיות עוֹלָמִי. בשנת 2008, ארגון הבריאות העולמי (העולם בְּרִיאוּת ארגון) דיווחו על 243 מיליון מקרים של המחלה ועל למעלה מ -800,000 מקרי מוות. הראשי הפצה אזור המלריה נמצא באפריקה הטרופית, אך גם אסיה ודרום אמריקה מושפעות. Amodiaquine שווקה בעבר בשם המסחרי Camoquine באירופה ובארצות הברית. עם זאת, הוא כבר לא זמין מסחרית שם ומשמש רק באזורים עם שכיחות גבוהה של מלריה. החומר הפעיל דורש מרשם.
פעולה פרמקולוגית
אופן הפעולה הפרמקולוגי של amodiaquine דומה לזה של החומר הפעיל הידוע יותר chloroquine. שני החומרים מפריעים למחזור הרבייה של טפיל המלריה Plasmodium falciparum. טפילים חד תאיים אלה חיים בעיקר באדום דם תאים של בני אדם ומועברים על ידי יתושים. אם יתוש של אנופלס הנגוע בפלסמודיה נושך אדם, ה פתוגנים תחילה לחדור אל כבד. מה שנקרא "כבד שלב ”מתחיל. בשלב הבא, הטפילים עוברים ל דם ונודדים לתאי הדם האדומים (אריתרוציטים). זה "שלב אריתרוציטים" זה שמתחילה פעולת האמודיאקין. החומר מעכב את התגבשות ההמוזואין. זה נוצר כאשר המלריה פתוגנים לשבור את המוגלובין ב אריתרוציטים. אם לא ניתן להתגבש ההמוזואין, הפתוגן אינו יכול להשיג חלבונים ממנו על חילוף החומרים שלו ומת. בעבר, כלורוקין היה התרופה המועדפת על מלריה ושימש בעיקר בשנות החמישים והשישים. אולם כיום כמעט כל הזנים של פלסמודיום פלקיפארום עמידים בפני כלורוקין. כתוצאה מכך, החומר הפעיל amodiaquine קיבל חשיבות והראה יעילות גם בטפילים עמידים לכלורוקין.
יישום ושימוש רפואי
Amodiaquine משמש נגד הפתוגן Plasmodium falciparum. זה גורם למלריה טרופיקה, הנחשבת לצורה המסוכנת ביותר של מלריה. במלריה טרופיקה מבחינים בין המסלול המסובך ללא מורכב. במלריה טרופיקה מסובכת, המרכזית מערכת העצבים או שהכליות מעורבות. סיבוכים אחרים באיברים עשויים להתרחש. צורה זו של מלריה היא תמיד מצב חירום ודורשת טיפול רפואי אינטנסיבי. Amodiaquine מתאים רק לטיפול במלריה טרופיקה לא מורכבת. Amodiaquine הוא אחד ה תרופות שעובדים טוב אפילו ב פתוגנים העמידים בפני חומרים אחרים. לאחרונה חוקרים בודקים יותר ויותר את השימוש באמודיאקין בתכשירים משולבים. לדוגמא, הוא משולב עם החומר הפעיל אומנותית, שגם להם יש עדיין מעט התנגדות. נתונים ראשוניים מראים כי החומר הפעיל amodiaquine יעיל היטב וסובל בשילוב עם אומנותית. האינדיקציה העיקרית לשימוש ב- אומנותית / amodiaquine הוא הטיפול במלריה טרופיקה לא מורכבת. שילוב התרופות משמש בעיקר כאשר זן פלסמודיום המקביל עמיד בפני תקן תרופות.
סיכונים ותופעות לוואי
יש להשתמש באמודיאקין לתקופות קצרות בלבד. כאשר לוקחים אותם לתקופות ממושכות, תוצרי פירוק של התרופה גורמים כבד נזק והפרעות במערכת ההמטופויטית. בגלל תופעות הלוואי הקשות, תכשירי מונופיד אמודיאקינים הוסרו מהשוק באירופה ובארצות הברית. עם זאת, בגלל מחירו הנמוך ויעילותו הטובה כנגד פלסמודיה עמידה לכלורוקין, הוא עדיין נמצא בשימוש נרחב במדינות שאינן אירופה. בתכשירים חדשים משתמשים באמודיאקין לעיתים קרובות בשילוב עם חומרים פעילים אחרים, למשל עם ארטונייט. בתכשירים משולבים אלו ניתן למנות את האמודיאקין נמוך יותר. עד כה לא נצפו תופעות לוואי חמורות עם אלה תרופותאסור להשתמש באמודיאקין אצל אנשים שכבר סובלים ממחלת כבד או כליה נזק.
