מוצרים
אזול אנטי פטרייתי מאושרים במדינות רבות לטיפול אקטואלי וגם סיסטמי. הם זמינים במספר צורות מינון, כולל משחותג'ל אוראלי, אבקות, תרסיסים, טבליות, קפסולות, הזרקות, קרמים בנרתיק ונרתיק טבליות. האנטי פטרייתי האזולי הראשון יצא לשוק בשנות החמישים.
מבנה ותכונות
השם אזול מתייחס להטרוציקליים המכילים חנקן אטומים. הכי אזול אנטי פטרייתי מכילים imidazole (למשל, אקונאזול), וחלקם מכילים גם טריאזול (למשל, fluconazole, איטרקונזול). בהתאם, הם מכונים גם imidazole אנטי פטרייתי ונוגדי פטריות בטריאזול. ה חנקן של ההטרוציקליים נקשר להם ברזל של יעד התרופות.
אפקטים
אנטי פטרייתיים של אזול (ATC D01AC, ATC J02AB) הם בעלי תכונות אנטי פטרייתיות (פטרייסטיות עד פטריות), כלומר יעילות נגד פטריות כמו דרמטופיטים, שמרים ועובשים. ההשפעות מבוססות על עיכוב האנזים lanosterol-14α-demethylase (CYP51A1) בפטריות. זה מעכב את הסינתזה של ארגוסטרול מלוסטרול, מה שמוביל להצטברות של מבשרי רעיל ושיבוש פטרייתי. קרום תא הַרכָּבָה. חלק מהנציגים פעילים גם נגד חיובי גרם וגרם שלילי בקטריה, כמו גם טפילים.
אינדיקציות
לטיפול בזיהומים פטרייתיים מקומיים ומערכתיים, כגון:
- רגל של ספורטאי
- פטרת ציפורניים
- זיהומי עור פטרייתיים
- מועמד
- פטריית הנרתיק
- קיכלי פה
- קשקשים
- Pityriasis versicolor
- זיהומים פטרייתיים מערכתיים, למשל קנדרדיקוזיס פולשנית, אספרגילוזיס.
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. היישום תלוי בתרופה.
רכיבים פעילים
אנטי פטרייתיים אזוליים מקומיים:
- clotrimazole (קנסטן, ג'ינו-קנסטן, גנריות).
- אקונזול (פבריל, גינו-פבריל).
- איזוקונזול (טרוווגן)
- Ketoconazole (ניזורל, טרזולין, גנריות).
- מיקרונזול, מיקרונזול נגד פטרת ציפורניים, ג'ל פה למיקרונזול (דקטרין).
נוגדי פטריות אזוליים מערכתיים:
- Fluconazole (דיפלוקן, גנרית).
- Isavuconazonium סולפט (התרופה של isavuconazole, Cresemba).
- Itraconazole (ספורנוקס, גנרית).
- Ketoconazole (ניזורל טבליות הם מחוץ לסחר).
- פוסאקונאזול (נוקספיל)
- ווריקונזול (Vfend, גנריות)
קיימים נציגים אחרים שאינם זמינים או כבר אינם זמינים במדינות רבות.
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות (בחירה):
- רגישות יתר, כולל לסוכנים אחרים בקבוצה זו.
- שילוב עם מצעי CYP450 המאריכים את מרווח ה- QT (טיפול מערכתי).
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
אנטי-פטריית אזול הם מעכבים של איזואיזים CYP450 ויש להם פוטנציאל גבוה לתרופות יחסי גומלין כאשר משתמשים בה באופן שיטתי. בשימוש מקביל במצעי CYP, ריכוזי הפלזמה שלהם עשויים לעלות והסיכון ל תופעות לוואי מגביר.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי עם שימוש מקומי (עורי) כולל עור תגובות כגון גירוד, א שריפה תחושה על העור, ו כְּאֵב יכול להתרחש. עם טיפול מערכתי, עור תגובות, כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות במערכת העיכול, ומוגבהים כבד אנזימים יכול להתרחש. בעיה היא עמידות, שהפטריות יכולות לפתח כנגד הפטריות תרופות.
