מוצרים
Fluconazole זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה, כ- אבקה להשעיה, וכפתרון עירוי (Diflucan, גנרית). זה אושר במדינות רבות מאז 1989.
מבנה ותכונות
פלוקונזול (ג13H12F2N6הו, מr = 306.3 גרם למול) הוא נגזרת טריאזול פלואוריאנית. זה קיים כחומר לבן, גבישי והיגרוסקופי אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
לפלוקונאזול (ATC J02AC01) יש תכונות אנטי פטרייתיות (פונגיסטטיות). ההשפעות נובעות מעיכוב האנזים lanosterol 14α-demethylase בתאי פטרייה. זה קוטע את ההמרה של lanosterol ל- ergosterol. זה מוביל להצטברות של 14α- מתילסטרולים ושיבוש פטרייתי קרום תא הרכבה.
אינדיקציות
Fluconazole משמש למניעה וטיפול בזיהומים פטרייתיים. אלו כוללים:
- Candidamycosis: למשל, קיכלי דרך הפה, קיכלי בנרתיק, קנדימיה.
- דרמטופיטוזים: למשל רגל של ספורטאי.
- קריפטוקוקל דלקת קרום המוח, זיהומים קריפטוקוקליים אחרים.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. ה קפסולות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות. מרווח המינון תלוי באינדיקציה. בחלק מהזיהומים ניתן לטפל בטיפול יחיד מנה (למשל, קיכלי בנרתיק). בהתאם לאינדיקציה, ייתכן שיהיה צורך במינון יומי או שבועי. ל- Fluconazole מחצית חיים ארוכה של כ- 30 שעות (טווח: 20-50 שעות). הרגיל מנה הטווח נע בין 50 ל -400 מ"ג (מבוגרים). השעיה זמינה לילדים.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אסור לשלב פלוקונזול עם תרופות אשר מטבוליזם על ידי CYP3A4 ומאריכים בו זמנית את מרווח ה- QT.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
לפלוקונאזול פוטנציאל אינטראקציה גבוה. זהו מצע של CYP3A4 ומעכב את CYP2C9, CYP2C19 ו- CYP3A4 ועלול לגרום לתרופה מתאימה. יחסי גומלין.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כאב בטן, שלשול, בחילה, הקאה, מוגבה כבד אנזימים, עור פריחות, ו כְּאֵב רֹאשׁ. לעתים רחוקות מאוד, רציניות תופעות לוואי כמו הארכת מרווח ה- QT, כבד נזק, וחמור עור נזק עלול להתרחש.
