מוצרים
Isavuconazonium סולפט זמין מסחרית כמו אבקה לתרכיז להכנת תמיסת עירוי ובצורת כמוסה (Cresemba). הוא אושר בארה"ב ובאיחוד האירופי בשנת 2015 ובמדינות רבות בשנת 2017.
מבנה ותכונות
Isavuconazonium סולפט (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 גרם למול) הוא תרופה מקדימה של isavuconazole, אזול אנטי פטרייתי. הוא קיים כאמורפי, לבן עד צהוב-לבן אבקה. Isavuconazonium סולפט הוא הידרוליזה מהירה בגוף על ידי אסטרזות למרכיב הפעיל. Isavuconazole הוא נגזרת של טריאזול.
אפקטים
ל- Isavuconazole (ATC J02AC05) יש תכונות אנטי פטרייתיות (קוטלות פטריות). ההשפעות נובעות מעיכוב הסינתזה של ארגוסטרול, מרכיב חשוב בפטרייה קרום תא. Isavuconazonium sulfate מעכב את האנזים lanosterol 14α-demethylase, הממיר את lanosterol ל- ergosterol. זה מוביל להצטברות של מבשרי סטרול מתיליים ודלדול של ארגוסטרול, המשבש את מבנה והתפקוד של הממברנה.
אינדיקציות
- אספרגילוזיס פולשנית
- Mucormycosis פולשני (mucormycosis בחולים אצלם טיפול ב- amphotericin ב אינו מסומן).
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי. ה קפסולות נלקחים באופן פרוראלי.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים (למשל, קטוקונזול, ritonavir) או inducers CYP3A4 חזקים (למשל, rifamycins, barbiturates)
- תסמונת QT משפחתית קצרה.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
החומר הפעיל, isavuconazole, הוא מצע של CYP3A4 / 5, ומעכבי CYP ומפיצים עלולים לגרום יחסי גומלין. Isavuconazole הוא בנוסף גם מעכב בינוני של CYP3A, מעכב חלש של P- גליקופרוטאין, ושל OCT2.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים שינויים כבד אנזימים, בחילה, הקאהקוצר נשימה, כאב בטן, שלשול, תגובות באתר ההזרקה, כְּאֵב רֹאשׁ, היפוקלמיהו עור פריחה. נתונים אלה מיועדים לטיפול תוך ורידי.
