נלמפן

מוצרים

Nalmefene זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (סלינקרו). זה נרשם במדינות רבות בשנת 2014.

מבנה ותכונות

נלמפן (ג₂₁H₂₅לא₃M_r = 339.4 גרם למול) קשור באופן מבני למבנה naltrexone, שממנו הוא נגזר. במוצר התרופתי הוא קיים כאלמפן נתרן ומייבש, גבישי לבן אבקה זה מסיס מאוד ב מַיִם. זה ידוע גם בשם nalmefene ו nalmetrene.

אפקטים

לנלמפן (ATC N07BB05) יש תכונות אנטגוניסטיות אופיואידיות בקולטני μ ו- δ והוא אגוניסט חלקי בקולטן κ. לכן הוא מכונה אפנן קולטני אופיואידים. השפעותיו מתחילות ב מוֹחַמערכת התגמול. התרופה מפחיתה את צריכת האלכוהול בתלות באלכוהול.

אינדיקציות

להפחתת צריכת אלכוהול בקרב חולים מבוגרים עם תלות באלכוהול שצריכת האלכוהול שלהם נמצאת ברמת סיכון גבוהה, בהם לא קיימים תסמיני גמילה גופניים ועבורם מיידית דטוקסיפיקציה אינו נדרש.
כדי להפוך את ההשפעות של אופיואידים (כפתרון להזרקה, ריבקס, ארה"ב).

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים לפי הצורך, רצוי שעה עד שעתיים לפני צריכת אלכוהול צפויה. טבליות מנוהלים לא יותר מפעם אחת ביום, ללא קשר לארוחות.

התוויות נגד

רגישות יתר
שימוש מקביל ב אופיואידים (משככי כאבים).
תלות קיימת או לאחרונה באופיואידים.
תסמיני גמילה חריפים מאופיואידים
שימוש לאחרונה באופיואידים
ליקוי כבד כבד
הפרעה בתפקוד כליות חמור
תסמיני גמילה מחריפה מאלכוהול אחרונים (כגון הזיות, התקפים, דליריום טרנס)

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Nalmefene הוא מטבוליזם בעיקר על ידי UGT2B7 כדי nalmefene-3-O-glucuronide. סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם מעכבי UGT2B7. אלה כוללים, למשל, דיקלופנק, fluconazole, אצטט של מטרוקסיפרוגסטרון, ו חומצה מקלופנאמית. אינטראקציות עלול להתרחש גם עם גורמי UGT. אופיואידים עשוי להפוך את ההשפעות של nalmefene.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה, סחרחורת, נדודי שינה, ו כְּאֵב רֹאשׁ. בניגוד naltrexone, לא מדווחים כי נלמפן רעיל ל כבד.