dutasteride

מוצרים

Dutasteride זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה (Avodart). זה זמין גם בשילוב עם חוסם אלפא טמסולוזין (Duodart); ראה דו טסטריד טמסולוזין. החומר הפעיל אושר במדינות רבות מאז 2003. גנריות נרשמו בשנת 2017. כללי גרסאות Duodart אושרו בשנת 2018.

מבנה ותכונות

דוטאסטריד (ג27H30F6N2O2Mr = 528.5 גרם למול) הוא 4-אזסטרואיד וקשור באופן מבני באופן הדוק finasteride, הסוכן הראשון מקבוצה זו זמין מסחרי גם בסימן ערמונית הַגדָלָה. הדוטאסטריד קיים כצחור לבן עד מעט אבקה שאינו מסיס ב מַיִם.

אפקטים

Dutasteride (ATC G04CB02) הוא מעכב סלקטיבי, חזק ותחרותי של 5-אלפא-רדוקטאז, הממיר טסטוסטרון ל- 5α- דיהידרוטסטוסטרון. 5α- דיהידרוטסטוסטרון מייצג גירוי חשוב לצמיחה ערמונית הַגדָלָה. בניגוד finasteride, dutasteride מעכב לא רק סוג 2 אלא גם סוג 1 5 אלפא-רדוקטאז והוא מעכב חזק יותר של האנזים עם דיסוציאציה איטית. שני האיזופורמים באים לידי ביטוי יתר ב- ערמונית. לכן נקרא דוטאסטריד גם מעכב כפול. יש לו מחצית חיים ארוכה של 3-5 שבועות. זה מקטין את גודל הערמונית, מקל על הסימפטומים ומשפר את זרימת השתן.

אינדיקציות

Dutasteride מאושר לבד או בשילוב עם טמסולוזין לטיפול ומניעה של התקדמות שפירים הגדלת הערמונית. כמו finasteride, זה מסומן לטיפול בהתקרחות אנדרוגנטית (תורשתית) אובדן שיער) בקרב גברים, על פי מחקר שלב III משנת 2010, אך טרם אושר לאינדיקציה זו. Dutasteride עשוי גם למנוע ערמונית סרטן, על פי מחקר גדול, אך הוא גם עדיין לא אושר באינדיקציה זו.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. ה קפסולות נלקחים בדרך כלל פעם ביום, ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • נשים
  • ילדים ובני נוער

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה. נשים ב הֵרָיוֹן לא אמור לבוא במגע עם התרופה, מכיוון שהיא עלולה להזיק לפוריות. יתר על כן, יש לציין כי דוטאסטריד מוביל לירידה חזקה ב- PSA.

אינטראקציות

Dutasteride הוא מטבוליזם באמצעות CYP3A4. אינטראקציות עם מעכבי CYP3A4 או מפיצים אפשריים. לא יחסי גומלין ידועים עם טמסולוזין.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים הפרעות בתפקוד המיני כגון אין-אונות, ירידה בחשק המיני, הפרעה בתפקוד השפיכה ו דַדָנוּת, שהיא הגדלה של בלוטת החלב הגברית. תגובות אלרגיות עלולות להתרחש. ניתן לצפות לתופעות לוואי רבות יותר בשילוב עם טמסולוזין מאשר במונותרפיה.