מוצרים
Tamsulosin זמין באופן מסחרי בצורה של שחרור מתמשך טבליות ושחרור מתמשך קפסולות ואושרה במדינות רבות מאז 1996 (Pradif, Pradif T, generics). טמסולוזין זמין גם כשילוב קבוע עם מעכב 5-אלפא-רדוקטאז 10 תוכל (Duodart), ראה תחת dutasteride טמסולוזין. בשנת 1996, שחרור מתמשך קפסולות שוחררו (פראדיף). פרדיף T שחרור מתמשך טבליות לא אושרו עד שנת 2005. בצורה זו מכונה גם "טמסולוזין ט."
מבנה ותכונות
טמסולוזין (ג20H28N2O5S, Mr = 408.51 גרם למול) קיים ב תרופות כמו טמסולוזין הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. נעשה שימוש קליני רק באיזומר - (-) -. Tamsulosin הוא metoxxybenzenesulfonamide והוא לא אחד הנגזרות quinazoline כגון טרזוזין ו אלפוזוזין.
אפקטים
Tamsulosin (ATC G04CA02) נקשר באופן תחרותי לקולטני α1-adrenoreceptors פוסט-סינפטיים כנוגד אנטוניסט, מרגיע שריר חלק בערמונית ושופכה. זה מגביר את זרימת השתן, משפר את הסימפטומים במתן שתן ומילוי. בשל סלקטיביות לקולטן α1A (דרכי השתן) על פני קולטן α1B (כלי הדם), דווח על פחות תופעות לוואי קרדיווסקולריות מאשר אצל חוסמי אלפא אחרים. ההשפעות מתרחשות במהירות, תוך שעות עד ימים, בהשוואה למעכבי 5 אלפא-רדוקטאז. לטמסולוזין אין השפעה על ערמונית גודל; זה יעיל רק נגד תסמינים.
אינדיקציות
לטיפול בתסמינים תפקודיים של הגדלה שפירה של הערמונית.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- לחץ דם אורתוסטטי בתולדות המטופלים.
- אי ספיקת כבד קשה
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Tamsulosin מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ופחות על ידי CYP2D6. סמים זה נמוך יותר דם לחץ (נוגדי לחץ דם), כמו חוסמי אלפא אחרים, עלולים לגרום לעלייה דם הורדת לחץ. אינטראקציות אפשריים עוד יותר עם סימטידין, furosemide, ו קומדין.
תופעות לוואי
ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר היא סחרחורת. לִפְעָמִים, דם לחץ עלול להיות מופחת, וכתוצאה מכך דפיקות לב מוחשיות, חולשה, לחץ דם אורתוסטטי, ולעתים נדירות, אובדן הכרה קצר. תופעות לוואי אחרות כוללות כְּאֵב רֹאשׁ, דלקת של רירית האף, עצירות, שלשול, בחילה, הקאה, עור פריחה, גרד, כוורות, אנגיואדמה, שפיכה לא תקינה וזקפה קבועה וכואבת של הפין. מקרים של תקליטונים תוך ניתוחיים איריס דווח על תסמונת. זהו סיבוך נדיר שיכול להתרחש במהלך קטרקט ניתוח (Leibovici et al, 2009).
