סולבקטאם הוא מעכב בטא לקטמאז. החומר הפעיל מרחיב את ספקטרום הפעולה של בטא לקטם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה (גם אנטיביוטיקה של ß-lactam) אך יש לה השפעה אנטיבקטריאלית חלשה בלבד.
מהו סולבקטאם?
כתרופה, סולבקטאם שייך לקבוצת מעכבי ה- ß-lactamase והוא חומצה פניציליני סולפטית סינתטית. משתמשים בו בשילוב עם ß-lactam אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, של מי הוא מבצע את פעולתו. המבנה הכימי זהה, אך ההשפעה החיידקית חלשה. השימוש של סולבקטאם בשילוב עם ß-lactam אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה מביא לבטיחות טיפולית הרבה יותר גדולה מאשר המקרה במונותרפיה בלבד. בגרמניה משווקת התרופה תחת השמות המסחריים Combactam (monopreparation) ו- אמפיצילין/ Sulbactam, Ampicillin comp ו- Unacid (תכשירים משולבים).
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
Sulbactam מעכב צורות רבות של ß-lactamases המיוצר על ידי בקטריה. עם זאת, ה- ß-lactamase "ampC cephalosporinase", המיוצר על ידי Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa ו- Serratia, בין היתר, אינו מונע. קשורה בלתי הפיכה של סולבקטאם לאנזים ß-lactamase מתרחשת, ומונעת את תפקוד האנזים. זה מונע השבתה של ה- אנטיביוטי כך שניתן יהיה להפעיל את ההשפעה האנטיביוטית על החיידק. בתוך ה מערכת עיכול, sulbactam יכול להיות כמעט לא נספג. מסיבה זו, הוא מנוהל בדרך כלל באופן פרנטרלי באמצעות עירוי קצר. מיד לאחר סיום העירוי הנמשך 15 דקות, הסרום המקסימלי ריכוז של sulbactam הוא הגיע. בנוסף, זמינות ביולוגית הוא 99 אחוז כאשר מזריקים אותו לשריר, ו קליטה הוא כמעט שלם ואמין כ30 עד 60 דקות לאחר התרופה מנהל. Sulbactam מפיץ היטב ברקמות נוזלי גוף. הפצה מוגבלת רק בנוזל השדרה, אם כי ההשפעה מוגברת אם דלקת נמצא שם. בקרב מעכבי ה- ß-lactamase, לסולבקטאם יש הזיקה הגדולה ביותר, ויצירת חלבון פלזמה היא 38 אחוזים. זמן מחצית החיים הפלזמי של סולבקטאם הוא שעה. Sulbactam מופרש בעיקר על ידי הפרשת צינורי (הפרשה פעילה של חומרים כגון אוריאה וחומצה אורית ו אַמוֹנִיָה לתוך השתן הראשוני) והסינון הגלומרולרי (סינון אולטרה) דם בגופי הכליה, הפרדה חומרית של דם ושתן ראשוני). אין חילוף חומרים של סולבקטאם, ולכן ההפרשה היא בעיקר על ידי הכליות.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
Sulbactam תומך בפעולה של אנטיביוטיקה. כשלעצמו, אין לו השפעות חיידקים או בקטריוסטטים. במקום זאת, זה מעכב את האנזים ß-lactamase, המיוצר על ידי חלקם בקטריה ומסוגל לנתק את טבעת ה- ß-lactam באנטיביוטיקה (למשל, פֵּנִיצִילִין, קפלוספורין). ה אנטיביוטי הופך ליעיל עקב מחשוף המבנה הכימי. אדמינסטרציה של sulbactam משחזר את אנטיביוטיהאפקטיביות. Sulbactam מנוהל באופן פרנטרלי לפני האנטיביוטיקה. זה בתורו צריך להיות מחצית חיים דומה. הסכום של מנה תלוי ברגישות הפתוגן ובדרך כלל נע בין 0.5 ל 1.0 גרם סולבקטם. המקסימום היומי מנה הוא ארבעה גרם. בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליות, מנה חייב להיות מותאם בהתאם. מרשם של סולבקטאם אינו מסומן אם קיימת רגישות יתר לאנטיביוטיקה של ß-lactam. אין להשתמש בסולבקטאם גם בילדים מתחת לגיל שנה, מכיוון שההשפעות שלו בגיל זה לא הובהרו במלואן. Sulbactam לא צריך להינתן ללא הנלווה מנהל של אנטיביוטיקה של ß-lactam, מכיוון שאין לה השפעה מהותית. לא הוכחו השפעות עובריות וטרטוגניות במחקרים בבעלי חיים. עם זאת, אין ניסיון מספיק לשימוש בבני אדם. הובהר כי התרופה עוברת חלב אם, אם כי עדיין לא נצפה נזק בתינוקות. בְּמַהֲלָך הֵרָיוֹן והנקה, לכן יש לתת סולבקטאם רק לאחר אינדיקציה זהירה ושיקול היתרונות והסיכונים.
סיכונים ותופעות לוואי
כמו בכל תרופה, תופעות לוואי לא רצויות עלולות להופיע במתן סולבקטאם. תופעות לוואי כוללות תגובות אלרגיות (למשל, פריחה בעור, ספירת גרנולוציטים אאוזינופילים מוגברת, הלם אנפילקטי), מערכת עיכול הפרעות, תגובות מקומיות באתר ההזרקה, דלקת מפרקים אינטרסטיציאלית (מחלה דלקתית בכליות) ועלייה ב כבד אנזימים בגלל השילוב עם האנטיביוטיקה. בנוסף, תיתכן עליה בתופעות הלוואי של האנטיביוטיקה. משקעים, עכירות ושינוי צבע מופיעים תוך שימוש במקביל תרופות כמו aminoglycosides ו metronidazole. אלה יחסי גומלין צפויים גם עם פרנטרל טטרציקלין נגזרות (למשל, דוקסיציקלין, אוקסיטטרציקלין, ו- rolitetracycline), עם נוראפינפרין, נתרן מחומש, פרדניזולון, ו סוקסמתוניום כלוריכך הפרט תרופות חייב להיות מנוהל בנפרד.
