אנטיהיסטמינים לאלרגיות

מוצרים

אנטיהיסטמינים נלקחים לעתים קרובות בצורה של טבליות. בנוסף, טיפות, פתרונות, טבליות, קפסולות, ג'לים, משחות, טיפות עיניים, תרסיסים לאף, וניתן להזרקה פתרונות זמינים גם, בין היתר. החומר הפעיל הראשון מקבוצה זו היה פנבנזמין (אנטרגן), שפותח בצרפת בשנות הארבעים. זה כבר לא זמין מסחרית כיום.

מבנה ותכונות

המסורתי אנטיהיסטמינים הם אלקילאמינים, אתילנדיאמינים, פנוטיאזינים ופיפראזינים. כיום, קיימים בשוק גם נציגים שאינם שייכים לקבוצות אלו. אנטיהיסטמינים מילאו תפקיד חשוב כמבשרים ל נוירולפטיקה ו תרופות נוגדות דיכאון.

אפקטים

לאנטי-היסטמינים (ATC R06) יש תכונות אנטי-היסטמין, אנטי-אלרגיות, נוגדות דלקת, ואנטי דלקתיות. הם תוספים חלקית:

ייצוב תאי התורן
אנטיכולינרגי
מרגיע ומשרה שינה
נוגד הרגעה נגד בחילות והקאות
אנטי-פורגיננטי נגד סחרחורת
פרה-קצבית, קרדיוטוקסית (אסטמיזול, טרפנדין, הארכת מרווח ה- QT).

אנטיהיסטמינים הם אגוניסטים הפוכים מהבית היסטמין קולטן H1, כלומר הם מייצבים את הקולטן בקונפורמציה הלא פעילה שלו. לפיכך, הם מבטלים את ההשפעות של היסטמין ולהקל על תסמינים אלרגיים. לפיכך, אנטיהיסטמינים אינם כאלה היסטמין אנטגוניסטים לקולטן.

אינדיקציות

אינדיקציות לשימוש כוללות:

מחלות אלרגיות
נזלת אלרגית, קדחת השחת
דלקת הלחמית אלרגית
כוורות
אי סבילות להיסטמין
עִקצוּץ
עקיצות חרקים, עקיצות יתושים
הקאות, הקאות בהריון
הצטננות
לְהִשְׁתַעֵל
בחילה בנסיעות
סְחַרחוֹרֶת
הפרעות שינה

חומרים פעילים דור 1

סוכני הדור הראשון בדרך כלל אינם ספציפיים לקולטן H1, הם אנטיכולינרגיים, חוצים את הגבול דם-מוֹחַ מחסום, ונכנס למוח. שם הם גורמים להפרעות מרכזיות כגון עייפות, ישנוניות וסחרחורת מכיוון שהם מתקשרים עם קולטנים מרכזיים. יש להם משך פעולה קצר יותר מהאנטי-היסטמינים מהדור השני, ולכן יש לתת אותם בתדירות גבוהה יותר. אנטי-היסטמינים מהדור הראשון שנוי במחלוקת ויש להשתמש בהם בזהירות ובכלל לא עבור אינדיקציות מסוימות:

במיפין (סובנטול, ד).
כלורפנמין (למשל, טיפות ארבידיות).
כלורפנוקסאמין (סיסטראל, ד)
קלמסטין (טבגיל)
Cyproheptadine (ארה"ב)
Dimenhydrinate (טראוול, אחרים).
טיפות מלימט דימטינן (Feniallerg), ג'ל dimetindene maleate (Fenistil).
דיפנהידרמין (Benocten, Benylin, אחרים).
דוקסילאמין (Sanalepsi)
הידרוקסין (אטארקס)
קטוטיפן (זאדיטן)
מקלוזין (Itinerol B₆)
Mepyramine (סטילקס)
אוקסומזמין (טופלקסיל)
פנימירמין (NeoCitran)
טריפלנמין (וטיבנזמין, לבעלי חיים).

כבר לא זמין במדינות רבות:

בוקליזין (לונגפן)
קרבינוקסאמין (Rhinotussal)
ציקליזין (מרזין)
דקסברומופניראמין (דיסופרול)
דקסכלורופניראמין (פולארמין)
דיפנילפיראלין (טיפות עכבות, ניסוח ישן).
פרומזין (Rhethathiol Promethazine, ברונקאטאר).
פנילטולוקסאמין (Codipront)

חומרים פעילים דור 2

סוכני הדור השני הם בדרך כלל ספציפיים לקולטן H1 ופחות מדכאים. לכן הם נקראים גם "אנטיהיסטמינים לא מרגיעים", אך לעתים קרובות הם יכולים לגרום לנמנום. הם לא חוצים את דם-מוֹחַ מחסום, הם ספציפיים לקולטן H1 ואינם אנטיכולינרגיים. יש להם גם משך פעולה ארוך יותר של 12 עד 24 שעות ולכן הם צריכים להינתן פעם אחת בלבד ביום.

בילסטין (בילאקסטן)
צטיריזין (זירטק, גנרית).
Desloratadine (Aerius, גנריות)
פקסופנדין (טלפסט, טלפסטין אלרגו, גנרית).
לבוצטיריזין (קסיזל, גנרית).
לורטאדין (קלריטין, גנריות)

הסוכנים הבאים אינם נמצאים בשוק כבר במדינות רבות:

אקריווסטין (Semprex, מחוץ למסחר).
אבסטין (אבסטל, ד)
מיזולאסטין (מיזולן, מחוץ למסחר)
רופטדין
טרפנדין (טלדאן, מחוץ למסחר)

אנטיהיסטמינים חיצוניים

טיפות עיניים:

ראה תחת טיפות עיניים נגד היסטמין.

תרסיסים לאף:

ראה תחת תרסיסים לאף נגד היסטמין.

דרמטיקה:

ג'ל מליאט דימטינדן (פניסטיל).
קלמסטין (ג'ל טבגיל, מחוץ למסחר).
Mepyramine (סטילקס, Parapic)