מוצרים
השילוב הקבוע של מעכב הנפריליסין sacubitril עם Valsartan אושרה בארצות הברית, באיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2015 בצורה של ציפוי סרט טבליות (אנטרסטו). השילוב מכונה גם LCZ696.
מבנה ותכונות
Sacubitril (ג24H29לא5Mr = 411.5 גרם למול) הוא אסתר התרופה המקודשת בהידרוליזציה באורגניזם על ידי אסטרזות למטבוליט הפעיל LBQ657. ה טבליות מכילים קומפלקס של הסאבוביטריל עם הטעינה השלילית Valsartan, בנוסף ל נתרן יונים ו מַיִם ביחס 1: 1: 3: 2.5. לאחר בליעה המתחם מתמוסס ושני החומרים משתחררים.
אפקטים
Sacubitril (ATC C09DX04) הוא מעכב של נפריליסין (אנדופפטידאז ניטראלי, NEP). אנזים זה נמצא ב כליה ובמקומות אחרים ומנטרל פפטידים טבעיים אנדוגניים. אלו כוללים:
- ANP: פפטיד Natriuretic פרוזדורים
- BNP: פפטיד נטוריורטי מוחי
- CNP: פפטיד Natriuretic מסוג C
לפפטידים אלו יש תכונות משתן, מרחיב כלי דם, טבעיים, נוגדי לחץ דם ונוגדי התפשטות. עיכוב ההשפלה מקדם את השפעותיהם.
אינדיקציות
לטיפול בסיסטולי לֵב כישלון. להפחתת הסיכון למוות לב וכלי דם ותחלואה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום (בוקר וערב), ללא תלות בארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שילוב עם מעכבי ACE
- אנגיואדמה בהיסטוריה של המטופלים, הקשורה ל מעכבי ACE or סרטנים.
- שילוב עם אליסקירן בחולים עם סוכרת mellitus או חולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
- הפרעה בתפקוד כליות חמור
- הֵרָיוֹן
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי של השילוב הקבוע כוללים לחץ דם נמוך, היפרקלמיה, שיעול, תפקוד כלייתי לקוי וסחרחורת.
