Valsartan

מוצרים

Valsartan זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות ואושר מאז 1996 (דיוואן, גנרית). החומר הפעיל משולב גם בקיבוע עם חומרים אחרים:

Hydrochlorothiazide (שיתוף-דיוואן, בצע HCT עם אמלודיפין, גנריות).
Amlodipine (לבש, גנרית).
סאקוביטריל (אנטרסטו)

שערוריית וולסרטן: ביולי 2018, רבים גנרית תרופות היה צריך להיזכר מהשוק מכיוון שקבוצות בודדות היו מזוהמות עם החומר המסרטן - ניטרוסודימטילאמין במהלך ייצור החומר הפעיל אצל הספק Zhejiang Huahai Pharmaceutical. לא הכל תרופות הושפעו. ה תרופות הוזכרו עד לרמה הקמעונאית. זיהום זה התרחש לאחר שינוי בתהליך הייצור החל משנת 2012 (!)

מבנה ותכונות

ולסרטן (ג₂₄H₂₉N₅O₃M_r = 435.5 גרם למול) הוא נגזרת ביפנילטרטראזול לא פפטידית. התרופה מכילה את חומצת האמינו ואלין (קיצור: val), המעניקה לה את שמה (val-sartan). Valsartan קיים כחומר לבן, היגרוסקופי אבקה והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

ל- Valsartan (ATC C09CA03) יש תכונות נוגדות יתר לחץ דם על ידי ביטול ההשפעות הפיזיולוגיות של אנגיוטנסין II. לאנגיוטנסין II יש השפעות חזקות על כלי הדם ומגביר את שחרור האלדוסטרון, מה שבתורו גורם לעלייה מַיִם ו נתרן הַחזָקָה. ההשפעות של valsartan נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי בקולטן AT1.

אינדיקציות

חִיוּנִי יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה).
אי ספיקת לב (אי ספיקת לב)
מניעה ארוכת טווח לאחר התקף לב

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה מנה תלוי באינדיקציה. ניתן ליטול את התרופה ללא קשר לארוחות, אך עליה להינתן תמיד באותה שעה ביום.

התוויות נגד

רגישות יתר
הריון והנקה
הפרעה בתפקוד כליות חמור
אנגיואדמה תורשתית
חולים שפיתחו בצקת אנגיורוטית במהלך הטיפול במעכב ACE או בסרטן
שימוש מקביל בסרטנים או במעכבי ACE עם aliskiren בחולים עם סוכרת, כמו גם בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

ל- Valsartan יש פוטנציאל לתרופות יחסי גומלין. אינטראקציות תוארו עם מעכבים אחרים של RAAS, לִיתִיוּם, סוכנים שגדלים אשלגן רמות, ו- NSAIDs, בין היתר.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים זיהומים ויראליים, ישנוניות, לחץ דם אורתוסטטי ועלייה דם קריאטינין ו אוריאה רמות.