מוצרים
Lorcaserin זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (בלוויק). הוא אושר בארצות הברית ב- 27 ביוני 2012. כרגע הוא אינו רשום במדינות רבות.
מבנה ותכונות
לורקאסרין (ג
11
H
14
ClN, מ
r
= 195.7 גרם למול) קיים ב תרופות כמו lorcaserin hydrochloride ו- hemihydrate, לבן אבקה מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של בנזפפין ואננטיומר טהור ויש לו קווי דמיון מבניים לדקספנפלורמין.
אפקטים
ל- Lorcaserin השפעה מדכאת תיאבון ומרגיעה על ידי הפעלה סלקטיבית של הקולטן 5-HT2C על נוירונים מסוימים ההיפותלמוס. אנטי אדיפוסיטה אחרות כגון פנפלורמין וגם דקספנפלורמין נקשר לקולטן זה אך אינו סלקטיבי. ההשפעות השליליות והלב-אפשריות של פנפלורמין (מסתם לֵב מחלה, עורק ריאתי יתר לחץ דם) מיוחסים לקולטנים 5-HT2B ו- 5-HT2A.
אינדיקציות
לטיפול ב עודף משקל ו השמנה בחולים עם BMI של 30 ק"ג / מ"ר.
2
או עם BMI של ≥ 27 ק"ג / מ '
2
בנוכחות תחלואה אחת לפחות (למשל, לחץ דם גבוה, דיסליפידמיה, סוג 2 סוכרת). בנוסף, מופחת קלוריות דיאטה ונקבעו פעילות גופנית מוגברת.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום עם או בלי אוכל. יש להעריך את הצלחת הטיפול לאחר 3 חודשים.
התוויות נגד
Lorcaserin הוא התווית ברגישות יתר ובמהלך הֵרָיוֹן. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Lorcaserin מעכב CYP2D6 ובכך עלול לגרום לתרופות יחסי גומלין. בגלל התכונות הסרוטונרגיות של lorcaserin והאפשרות הנובעת מכך סרוטונין תסמונת, בשילוב עם חומרים סרוטונרגיים אחרים כגון SSRI, SNRI, מעכבי MAO, טריפטנים, בופרופיון, חומר שממשמש, ו הפרע יש להימנע.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, עייפות, בחילה, יבש פה, ו עצירות. בחולי סוכרת, היפוגליקמיה, חזור כְּאֵב, ו שיעול נצפו גם.
