דקסטרומתורפן

מוצרים

Dextromethorphan זמין בצורה של טבליות, טבליות, שחרור מתמשך קפסולות, סירופ וטיפות, בין היתר (במדינות רבות, למשל, בקסין, קלמרפן, קלמסין, פולמופור, תכשירים משולבים). הראשון תרופות יצא לשוק בשנות החמישים.

מבנה ותכונות

דקסטרומתורפן (ג₁₈H₂₅לא, מ_r = 271.4 גרם למול) פותח כאנלוג של קודאין ויש לו עמוד שדרה מורפיני. זהו נגזרת של 3 מטוקסיות של לבורפנול. Dextromethorphan קיים בדרך כלל ב תרופות כמו מונוהידראט דקסטרומתורפן הידרוברומיד, גבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.

אפקטים

Dextromethorphan (ATC R05DA09) יש שיעול-מאפייני שתן במרכז השיעול במדולה אובלאנגאטה של גזע המוח. ההשפעות מיוחסות בין השאר לאנטגוניזם שאינו תחרותי בקולטן-מתיל-D- אספרטט (NMDA) ואגוניזם בקולטן סיגמא -1. Dextromethorphan גם מעכב את החזרתו של סרוטונין ו נוראפינפרין ומתקשר עם תת-סוגים של ניקוטין אצטילכולין קוֹלֵט. מבנה זה אופיואיד אך אינו נקשר או נקשר לקולטנים אופיואידים בצורה גרועה. המטבוליט הפעיל דה-מתילתי דקסטרורפן מעורב באופן משמעותי בהשפעות. משך הפעולה הוא כשש שעות.

אינדיקציות

לטיפול ברוגז שאיננו יצרני (יבש) שיעול. מאמר זה מתייחס לשימוש בו כ- שיעול מדכא. Dextromethorphan מאושר גם במדינות מסוימות בשילוב קבוע עם כינידין גופרתי לטיפול בהפרעה פסאודולרית (Nuedexta). ראה תחת dextromethorphan ו כינידין סולפט.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. תרופות נלקחות בדרך כלל שלוש עד ארבע פעמים ביום לאחר הארוחות. האחרון מנה מנוהל לפני השינה. ניתן להשיג מסחריות גם צורות מינון מאוחרות, המשחררות את החומר הפעיל בצורה מאוחרת ולכן יש ליטולן רק בבוקר ובערב.

התעללות ומנת יתר

Dextromethorphan הוא התעללות כמו מְשַׁכֵּר, במיוחד על ידי מתבגרים. כאשר לוקחים אותם במינון יתר, תופעות פסיכוטרופיות כגון אופוריה, הזיות, וניתוק (חוויה "מחוץ לגוף") מתרחש מכ -120 מ"ג. ההשפעות דומות לאלה של קטמין ו phencyclidine. הניסויים מיואשים בגלל בריאות סיכונים הקשורים למנת יתר. הסימפטומים כוללים:

עייפות, סחרחורת
דיכאון נשימתי
טכיקרדיה, גבוה / עמוק דם לחץ.
ראייה מטושטשת, ניסטגמוס
אטקסיה
עוויתות
סיכון מוגבר לתסמונת סרוטונין
תסיסה, אי שקט, עצבנות.
הזיות, פסיכוזה

התוויות נגד

רגישות יתר
טיפול מקביל במעכב MAO או בתרופה סרוטונינרגית.
הנקה
ילדים מתחת לגיל שנה (תלוי בצורת המינון ובמינון).
מחלות נשימה עם היווצרות רירית או חסימה, נשימה דכאון, אי ספיקת נשימה.

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Dextromethorphan הוא מצע של CYP2D6 והמטבוליט 3-methoxymorphinan הוא מעכב CYP2D6. Dextromethorphan עובר גבוה מטבוליזם במעבר ראשון ב כבד. אלכוהול עשוי להעצים את תופעות לוואי. שימוש מקביל בסרוטונינרגי תרופות הוא התווית (סרוטונין תִסמוֹנֶת). שילוב עם secretolytics אינו מומלץ.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי לכלול בחילה, הקאה, עצירות, עייפות, וסחרחורת. פרמקוגנטיקה: במטבוליזם איטי (CYP2D6 פולימורפיזם), חיסול מתעכב ומחצית החיים מתארכת מאוד. זה מגדיל את הסיכון לתופעות לוואי.