פליבנסרין

מוצרים

Flibanserin (Addyi) אושרה בארצות הברית בשנת 2015 בצורה של ציפוי סרט טבליות. התרופה טרם נרשמה במדינות רבות. Flibanserin פותחה במקור ב- Boehringer Ingelheim כ- נגד דיכאון. הוא שווק בארצות הברית על ידי Sprout Pharmaceuticals.

מבנה ותכונות

פליבנסרין (ג₂₀H₂₁F₃N₄הו, מ_r = 390.4 גרם למול) הוא piperazine ונגזרת dihydrobenzimidazolone. זה קיים כמו לבן אבקה שאינו מסיס ב מַיִם.

אפקטים

Flibanserin (ATC G02CX02) מגרה את החשק המיני. זהו אגוניסט בפוסט-סינפטי סרוטונין-5-HT_1A קולטנים ואנטגוניסט בסרוטונין-5-HT_2A קולטנים. זה מגביר באופן זמני את הריכוזים של דופמין ו נוראפינפרין (אחראי על עוררות מינית) ומפחית ריכוזי סרוטונין (אחראי על עיכוב מיני) בקליפת המוח הקדם חזיתית של מוֹחַ. מחצית החיים היא 11 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בנשים לפני גיל המעבר עם הפרעת חשק מיני היפואקטיבי (HSDD).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום בערב לפני השינה.

התוויות נגד

• שילוב עם אלכוהול
• שילוב עם מעכבי CYP3A4
• הפרעה בתפקוד הכבד

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

פליבנסרין הוא מצע של CYP3A4 ובמידה פחותה CYP2C19. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם אלכוהול, דיכאון מרכזי תרופות, ו דיגוקסין (מצעי P-gp).

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים סחרחורת, עייפות, ישנוניות בחילה, הפרעות שינה, ויבש פה.