גלוקוקורטיקואידים מקומיים: דרמוקורטיקואידים

מוצרים

דרמו-קורטיקואידים זמינים באופן מסחרי בצורה של משחות, משחות, קרמים, ג'לים, משחות, קצף, יישומי קרקפת, שמפו, ו פתרונות, בין היתר. רַבִּים תרופות זמינים, כולל תכשירים משולבים רבים. הידרוקורטיזון היה החומר הפעיל הראשון ששימש בשנות החמישים. כיום דרמו-קורטיקואידים הם מהחשובים ביותר תרופות ברפואת העור.

אפקטים

Glucocorticoids בעלי תכונות אנטי-דלקתיות, אנטי-אלרגיות, מדכאות חיסון, נוגדות התפשטות, כלי הדם, וכיווץ. ההשפעות מבוססות על קשירה לקולטנים גלוקוקורטיקואידים תוך תאיים בציטופלסמה של תאים. הקומפלקס שנוצר מתקשר עם DNA ומעודד ביטוי חלבון. בנוסף, הסוכנים גם משפיעים על השפעות אקסטרוגנומיות.

מבנה ותכונות

סטרואידים מקומיים נגזרים מאנדוגניים גלוקוקורטיקואידים ויש להם עמוד שדרה סטרואידים. כדי לשנות את תכונותיהם, הם בין היתר הלוגניים (כלוריים, פלואורינציה), אלקיליים (מתילטים), אנליים ומוסטרים. זה משנה את העוצמה, הליפופיליות, הפרמקוקינטיקה ו קליטה אל עור. כמה גלוקוקורטיקואידים יש לו התרופות המקדימות כי הם הידרוליזה ב עור על ידי אסטרזות ובכך מופעל. דוגמה טובה לשינויים אלה היא פלוטיקזון פרופיונאט, שהוא פלואור, מתיל, ומיושר עם חומצה פרופיונית. זהירות: ייעודים כגון פלוטיקזון propionate ו fluticasone furoate אינם מייצגים תרופה מלחים אבל אסטרים עם קשר קוולנטי. לכן, לא ניתן להשמיט את הסיומות הללו (למשל -Propionate, -furoate).

רכיבים פעילים

גלוקוקורטיקואידים דרמליים מחולקים לשיעורי תרופות בהתאם לעוצמתם. חלק מה תרופות המפורטים הם תכשירים משולבים. מחלקה I: עוצמה חלשה:

מחלקה II: עוצמה בינונית:

מחלקה III: יעיל מאוד:

  • Betamethasone valerate (למשל Betnovate).
  • Desoximetasone (מחוץ למסחר)
  • פלואוצינולון אצטוניד (סינאלאר)
  • Valluate Diflucortolone (Travocort)
  • פלואוקינוניד (טופסימ)
  • הלומטזון (סיקורטן פלוס)
  • מתילפרדניזולון אסקפונט (אדוונטן)
  • מומטזון פורואאט (אלוקום)
  • פלוטיקזון פרופיונאט (Cutivate)
  • פרדניקארבט (פרדניטופ)

סוג IV: חזק מאוד:

דרך אגב, משחות קרקע הם טבעיים קורטיזון משחות. שומן המרמוט מכיל, בין היתר, הידרוקורטיזון (סוג I).

אינדיקציות

דרמו-קורטיקודים ניתנים לטיפול באקזמטום, דלקתי, היפר-פרוליפרטיבי, גרדני ואלרגי עור תנאים. דוגמאות מכילות אקזמה, ספחת, אטופיק דרמטיטיס, דרמטיטיס סבוריאה, עקיצות חרקים, כוויית שמש, זאבת אריתמטוס, ודלקת בקרקפת (בחירה).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופות מוחלות לרוב פעם עד מקסימום פעמיים ביום. בגלל הפוטנציאל ל תופעות לוואייש להשתמש בדרמו-קורטיקואידים לזמן קצר ככל האפשר ולהחילם דק. משך היישום מוכתב על ידי המידע המקצועי. אם יש צורך בדרמו-קורטיקואידים לתקופה ארוכה יותר, יש לקחת הפסקות בטיפול קורטיזון-חופשי מוצרי טיפוח עור יש ליישם בינתיים. אין למרוח גלוקוקורטיקואידים מקומיים על שטחים גדולים ואין לתת להם מנת יתר. יש לנקוט בזהירות בעת החלתם על הפנים, אזור איברי המין ואזורי הגוף הבין-מקוריים מכיוון שהחומרים הפעילים נספגים ביתר קלות בגוף שם.

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה):

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

חלק מהגלוקוקורטיקואידים הם מצעים של איזואיזים CYP450. חשיפה מערכתית עשויה לעלות עם טיפול במעכבי CYP. המרכיבים של משחות ו משחות עלול להפריע לבטיחות לטקס קונדומים כאשר משתמשים באזור איברי המין. הסתה (למשל, תחבושות, טלאים, חיתולים) עשויים להתגבר קליטה לגוף.

תופעות לוואי

תופעות לוואי אפשריות כוללות:

  • תגובות עור מקומיות, כמו תחושת צריבה, כאב, גירוד, גירוי, אדמומיות
  • תגובות רגישות יתר, מגע אלרגיה.
  • מחלות זיהומיות עקב השפעות חיסוניות.
  • תופעות לוואי מערכתיות של גלוקוקורטיקואידים (למשל, דיכוי NNR, נדיר, במיוחד עם מנת יתר), ראה סעיף קורטיזון טבליות.
  • טכפילקסיס
  • ריבאונד לאחר הפסקה מהירה

במקרה של שימוש לא נכון, כלומר מנת יתר, מתמשך סְפִיגָה ותקופת שימוש ארוכה מדי, העור יכול להיפגע. זה בא לידי ביטוי, למשל, בדילול העור (ניוון עור), striae skin (striae distensae), הפרעות פיגמנטציה, שעירות מוגברת ו telangiectasia. קיים גם סיכון לתופעות לוואי של קורטיזון מערכתי. עם זאת, כאשר משתמשים בהוראות, "הפחדה של קורטיזון" הנרחבת אינה מבוססת. ראה גם תחת שימוש יתר בתרופות.