דיאתילקרמבמזין: השפעות, שימושים וסיכונים

מי שסובל ממחלת תולעת אינו יכול להימנע מדיאטילקרבמזין. למעשה, החומר הפעיל כה חשוב עד כי הוא התווסף לרשימת התרופות החיוניות על ידי ארגון הבריאות העולמי (העולם בְּרִיאוּת אִרגוּן). זה לא מפתיע שכן 200,000 איש טובים עדיין מתים ממחלות תולעים מדי שנה.

מה זה diethylcarbamazine?

Diethylcarbamazine יעיל כנגד סוגים מסוימים של נגיעות תולעת טפילית ולכן הוא מסווג כתרופת נשימה. דיאתילקרמבמזין הוא כימי נגזרת של פיפראזין. הוא יעיל כנגד סוגים מסוימים של נגיעות תולעת טפילית ולכן הוא מסווג כחומר נוגד חמצון. זה מנוהל תמיד כציטראט. דיאתילקרבמזין ציטראט הוא גבישי לבן אבקה עם נקודת המסה של כ 138 מעלות צלזיוס. זה מאוד מסיס ב מַיִם. זה מאוד מסיס ב מַיִם, אך רק מסיסים מעט ב כּוֹהֶל (1 גרם ב -35 מ"ל). הוא סופג לחות אטמוספרית במהירות יחסית. החומר הפעיל פורט לראשונה בשנת 1949 על ידי חברת Cyanamid האמריקאית. Diethylcarbamazine מסתובב תחת השמות המסחריים Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits and Banocide Forte. צורות המינון הרגילות הן טבליות של 50 מ"ג או השעיות של 24 גרם / מ"ל.

פעולה פרמקולוגית

דיאתילקרבמזין נספג כמעט לחלוטין דרך המעי לאחר בליעה דרך הפה ומופץ לכל אזורי הגוף למעט רקמות השומן. המקסימום דם ריכוז נוכח לאחר 1-2 שעות. כיצד המולקולה פועלת כנגד התולעים אינה מובנת במלואה; אחת ההנחות היא ש- diethylcarbamazine פועל באופן דומה ל- ניקוטין במרכז מערכת העצבים של הטפילים, ובכך משתק אותם. יתר על כן, ההנחה היא שמבנה פני השטח של התולעים משתנה כך שהפאגוציטים של הגוף עצמו יוכלו לזהות אותם ולסלק אותם ביתר קלות. החומר הפעיל מעובד במהירות ומופרש בעיקר דרך הכליות. ב 24 השעות הראשונות לאחר בליעה, 70% מה- מנה מתגלה כבר בשתן, מתוכם 10-25% במצב ללא שינוי.

שימוש ויישום רפואי

באופן עקרוני, ניתן להשתמש ב- diethylcarbamazine רק כנגד סוגים מסוימים של תולעים. אלה מה שמכונה פילריה, השייכים לקבוצת תולעי החוט (נמטודות). טפילים אלה שורצים בני אדם כמארחים, אך אינם מתרבים בהם - זה מכונה נגיעות. האזור הגדול ביותר של יישום הוא לואיאס, מחלת תולעת טרופית של בני אדם הנגרמת על ידי Loa loa. על פי הערכות ארגון הבריאות העולמי, כ -13 מיליון איש נגועים ברחבי העולם. ניתן להשתמש כאן ב- Diethylcarbamazine הן במניעה זמנית (מונעת) והן בטיפול. התרופה עניינה גם את בעלי הכלבים משום שהיא יעילה כנגד שלבי זחל מוקדמים של Dirofilaria immitis. נמטודה זו מועברת על ידי יתושים ומדביקה את הכלב לֵב, שם מתפתחות תולעי לב בוגרים (מבוגרים) באורך 20-30 ס"מ. עם זאת, בינתיים, תכשירים מבוססי דיאתילקרבמזין כבר אינם מאושרים לשימוש בבעלי חיים בגרמניה. ב onchocerciasis, יעילות תוארה רק נגד microfilariae, שלבי הזחל המוקדמים מאוד של נמטודות. המחלה מופיעה באזורים טרופיים באפריקה וביבשת אמריקה והיא נגרמת על ידי פילריה ממין Onchocerca נפח. בכ -10% מהמקרים זה מוביל ל עיוורון, המכונה עיוורון נהרות. ארגון הבריאות העולמי ממליץ, בין היתר, על מנהל של diethylcarbamazine בשילוב עם praziquantel להילחם בזיהומי תולעים בבני אדם. זה מאפשר לכסות קשת רחבה של תולעים - וזה כל כך חשוב מכיוון שלעתים קרובות לא ניתן לקבוע את הפתוגן המדויק או פתוגנים. Diethylcarbamazine אינו ניתן במקרים של כליות מוגבלות (אי ספיקת כליות) ושתן אלקלוזיס.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי אופייניות של diethylcarbamazine הן הפרעות ותגובות יתר של המערכת החיסונית, הנפוצים במיוחד בטיפול באונצ'וקרציאזיס. אלה כוללים גירוד, חום, וחמור כְּאֵב רֹאשׁ. תופעות לוואי אחרות כוללות בחילה, הקאה, תחושת לחץ בבטן, סחרחורת ועייפות. קוצר נשימה, שיעול, פעימות לב מואצות (טכיקרדיה), ופרוטאינוריה (הפרשת חלבון מוגברת דרך השתן) דווחו גם כן. ניתן להסביר את כל התופעות הללו על ידי הרקיע שחקים ריכוז של חומרי פסולת רעילים מהריגת התולעים והתפרקותם. תופעות לוואי מתרחשות כמה שעות לאחר מכן מנהל אך בדרך כלל נעלמים לאחר כחמישה ימים.