החומר התרופתי נלפינאוויר היא תרופה שנחשבת בין מה שמכונה מעכבי פרוטאז HIV. זה זמין בשוק הרפואי תחת השם המסחרי Viracept. הסם נלפינאוויר מיועד לאנטי-טרו-ויראלי תרפיה של חולים הנגועים ב- HIV-1. מעכבי הפרוטאז המיוחדים משמשים כחלק מ- Antiretroviral פעיל ביותר תרפיה', לפיה הם מנוהלים יחד עם חומרים אנטי-ויראליים אחרים.
מה זה nelfinavir?
בעיקרון, נלפינאוויר הוא מעכב פרוטאז הממלא תפקיד חשוב בתרופה תרפיה לאנושי מחסור בחיסון זיהומי נגיף (HIV). בשנת 2013 הסתיים אישור התרופה nelfinavir לשוק האירופי. עקב הביקוש המצטמצם לתרופה, שלה הפצה על ידי היצרן באזור זה הופסק לעת עתה. המלח של חומצה מתאנזולפונית משמש ביישומים פרמצבטיים. יש לציין כי בנסיבות מסוימות נוצרים זיהומים מסרטנים במהלך הסינתזה של מסוימים תרופות. זה במיוחד במקרה של סולפונים מסוימים חומצות מגיבים ותנאי הייצור אינם אידיאליים. מסיבה זו, התרופה nelfinavir הוצאה זמנית משוק התרופות בשנת 2007. זאת משום שזיהומים מקבילים התגלו בכמה תכשירים המכילים nelfinavir. עם זאת, ניתן להבטיח מוצר בטוח יחסית על ידי נקיטת בטיחות מתאימה אמצעים במהלך הייצור. כאן יש להקפיד על אי-חריגה מהמגבלות שצוינו.
השפעה פרמקולוגית
לתרופה nelfinavir יש מאפיין מנגנון פעולהמה שהופך אותו למתאים לטיפול בזיהומים ב- HIV. לאחר בליעה, החומר הפעיל nelfinavir נקשר כמעט לחלוטין ל חלבונים נמצא בפלזמה של דם. התרופה מתפרקת באמצעות מה שמכונה מערכת ציטוכרום. זו מערכת של כבד. אם שנייה מעכב HIV נלקח באותו זמן, זה מעכב את פירוק התרופה nelfinavir ב כבד. כתוצאה מכך משך הפעולה של התרופה nelfinavir ממושך. אם לוקחים את התרופה יחד עם ארוחה, יש לכך השפעה חיובית על התרופה קליטה של החומר הפעיל. באופן עקרוני, מחצית החיים של החומר nelfinavir היא כארבע שעות. לאחר מכן, כל המטבוליטים מופרשים מהאורגניזם בצואה. זה יכול להילקח יחד עם מעכבי תעתיק הפוך נוקלאוזידים ספציפיים. החומר הפעיל nelfinavir נקשר לפרוטאז HIV הנגיפי כביכול. זה ממלא תפקיד חשוב בשכפול ויראלי. מרכזי בכך הוא הזיקה שיש לחומר לפרוטאז HIV-1 ו- HIV-2. כתוצאה מכך האנזים הנגיפי נפגע, כך שה- וירוסים לא להתרבות עוד יותר. זה מפחית את העומס הנגיפי לאורגניזם של המטופל שנפגע. באופן עקרוני, אופן הפעולה של התרופה nelfinavir דומה לזה של סוגים אחרים של מעכבי פרוטאז HIV. עם זאת, מנגנון הקישור של nelfinavir לאנזים המקביל הוא ייחודי. כתוצאה מכך, לא מתרחשת התנגדות צולבת למעכבי פרוטאז אחרים. הסיבה לכך היא, שבניגוד לרוב מעכבי פרוטאז HIV אחרים, החומר הפעיל nelfinavir מסוגל להפחית את הפרוטאזות HIV-1 ו- HIV-2 באופן שווה. ה וירוסים לפתח עמידות קלה רק לתרופה. עם זאת, ניתן להימנע מרוב ההתנגדות הזו על ידי שילוב של נלפינאוויר עם חומרים אנטי-ויראליים אחרים. זה גם יתרון כי קליטה של החומר הפעיל משתפר במידה ניכרת אם לוקחים nelfinavir יחד עם ארוחה. במקרה זה, התרופה נקשרת כמעט לחלוטין ל חלבונים ב דם פְּלַסמָה. מטבוליזם של החומר מתרחש ב כבד. זמן מחצית החיים של הפלזמה של התרופה הוא בין שלוש וחצי לחמש שעות.
יישום ושימוש רפואי
התרופה nelfinavir משמשת ברוב המקרים לטיפול תרופתי בזיהומים מסוג HIV 1. היא משמשת בעיקר על רקע מה שמכונה 'טיפול אנטי-טרו-ויראלי פעיל מאוד'. התרופה מתאימה לטיפול בחולים מבוגרים וילדים מעל גיל שלוש.בעיקרון, היא משמשת לטיפול אנטי-ויראלי משולב בחולים נגועים ב- HIV.
סיכונים ותופעות לוואי
במהלך הטיפול בחומר nelfinavir, תופעות לוואי לא רצויות מופיעות במקרים מסוימים. עם זאת, אלה אינם מתרחשים אצל כל החולים. לרוב, תופעות לוואי כגון הפרעות עיכול מתרחשות בעת נטילת התרופה nelfinavir. אלה מתבטאים, למשל, ב הקאה or שלשול. כְּאֵב ב אזור בטן ו בחילה אפשריים גם כן. יש אנשים שגם חווים כאבי ראש ו עור תגובות. יש חולים שמתפתחים צהבת וסובלים מקשים עייפות. שונות יחסי גומלין יש לציין את התרופה nelfinavir עם חומרים רפואיים אחרים. אלה כוללים, למשל, את ההכנות ציספריד ו אסטמיזול, בנוסף ל בנזודיאזפינים, אנטי-קצב וארגוטוקסינים. אם מטופל לוקח כזה תרופות, ה מנהל של nelfinavir הוא התווית. הסיבה לכך היא שהיא משפיעה על מערכת הציטוכרום P450, שאחראית על פירוק הנלפינוויר. באחריות המטופל לדווח לרופא המטפל על תופעות לוואי או על תלונות אחרות על מנת למצוא אלטרנטיבה.
