אליסקירן היא תרופה שפועלת כ- רנין מעכב (מעכב רנין) לטיפול בעורק יתר לחץ דם. הוא נמכר תחת שמות מסחריים שונים כמונותרפיה, כמו גם כהכנה משולבת והוא זמין במרשם. התרופה אושרה בארצות הברית במרץ 2007, בשוויץ ביוני ובגרמניה באוגוסט.
מה זה אליסקירן?
אליסקירן היא תרופה המשמשת לוויסות לחץ דם גבוה. אליסקירן היא תרופה המשמשת לוויסות לחץ דם גבוה. זה מעכב את האנזים רנין, ובכך מפריע לרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון מערכת המווסתת דם לַחַץ. בין הידועים רנין מעכבים, aliskiren היא התרופה היחידה שאושרה עד כה. שתי הכנות אחרות - זנקירן ורמיקירן - עדיין ממתינות לאישור. מעכבי הרנין הראשונים היו נוגדנים שכוון ישירות לאנזים רנין. מה הוריד דם לחץ במחקרים בבעלי חיים לא פותח עוד יותר, במיוחד מכיוון שמעכבי הרנין הראשונים הללו ניתנו רק להזרקה. באמצעות צעדים בינוניים נוספים, אליסקירן הייתה מוכנה סוף סוף לשוק והיא הגשימה היטב את הציפיות.
פעולה פרמקולוגית
בהתערבותה ברנין-אנגיוטנסיה-אלדוסטרון מערכת, aliskiren קושר את האנזים רנין, מה שמפעיל תהליכים ביוכימיים שלאחר מכן. רנין כפרוטאז, אנזים המבקיע חלבונים, ממיר אנגיוטנסינוגן לאנגיוטנסין I, שבתורו מומר לאנגיוטנסין II על ידי אנזים הממיר אנגיוטנסין. זה יכול לגרום באופן עצמאי להתכווצות כלי הדם ולגרום לשחרור נוסף של אלדוסטרון. התוצאה היא ספיגה חוזרת גבוהה יותר של נתרן יונים ו מַיִם בצינורות איסוף הכליה, מה שגורם דם לחץ לעלות. Aliskiren קושר רנין ובכך למעשה מונע את תפקודו המורכב. התהליכים המתוארים לעיל אינם מתרחשים ו לחץ דם עשוי לרדת. אליסקירן נלקחת דרך הפה פעם ביום. מכיוון שזה משפיע לחץ דם על ידי שחרור רנין, לוקח כשבוע עד שבועיים לאחר תחילת הטיפול לפני שהושגה ההצלחה הטיפולית הניתנת למדידה. Aliskiren ניתנת כמעט תמיד בשילוב עם אחרים נוגדי לחץ דם. אלה עשויים להיות תרופות משתנות שנקבע ל יתר לחץ דם טיפול, למשל.
שימוש ויישום רפואי
לטיפול ב יתר לחץ דם, מעכב הרנין aliskiren הוא חומר חדשני ויעיל. המפיק נוברטיס אפילו מדבר על "מימד חדש בטיפול יתר לחץ דם." מכיוון שמעכב הרנין אליסקירן מתערב מוקדם מאוד במערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, הוא מפסיק לחלוטין את ייצור האנגיוטנסין II. זה מבדיל את התרופה מאחרים תרופות אשר שימשו לעתים קרובות בעבר, כגון מעכבי ACE. אלה מעכבים רק את ה- ACE (האנזים הממיר אנגיוטנסין) הממיר אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II, אך לא את האנזים chymase. לפיכך, מערכת הרנין-אנגיוטנסין מעוכבת רק באופן שלם. בנוסף, מעכבי רנין כגון אליסקירן אינם מאטים את פירוק ברדיקינין, מתווך דלקתי. מתי מעכבי ACE משמשים, את ברדיקינין שקיים אז גורם לקינין הידוע שיעול, תופעת הלוואי האופיינית לתרופות מעכבות ACE. עם זאת, נותר לראות האם התרופה החדשה, אליסקירן, עדיפה מבחינה טיפולית על הקונבנציונאלית יותר מעכבי ACE. כאשר לוקחים אליסקירן, יש לציין כי אחוז שומן מוגבר ב דיאטה משפיע לרעה על קליטה של החומר הפעיל. לכן, לא תמיד קל לשלוט באליסקירן במידת האפקטיביות האישית שלה. בנוסף, ישנם עניים בדרך כלל קליטה של מעכבי רנין, שלעתים קרובות הם פחות מ -2% בתרופות דרך הפה. בשל היעדר תוצאות ארוכות טווח, מנהל של אליסקירן לילדים ובני נוער אינו מומלץ. כמו כן, נשים הרות ומיניקות צריכות להימנע.
סיכונים ותופעות לוואי
טיפול באליסקירן עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות:
- בחילות, הקאות ושלשולים
- דלקות בדרכי הנשימה העליונות
- לְהִשְׁתַעֵל
- עייף
- כְּאֵב רֹאשׁ
- כאב גב
- אלרגיות
במקרה של מחלות כרוניות או חריפות רבות ועם תרופות מתאימות, יש צורך בדיון ייעוץ מפורט של רופא-מטופל לפני תחילתו תרפיה עם אליסקירן. התווית היא מתן אליסקירן במחלות הבאות:
- אנגיואדמה
- סוכרת
- תפקוד כלייתי לקוי
כמו כן התווית היא aliskiren עם תרופות עם:
- ציקלוספורין
- Itraconazole
- Quinidine
לכן רופא אחראי יפקח לחץ דם, רמות אלקטרוליטים, ערכי מעבדהותפקודי כליות באופן קבוע לפני המתוכנן תרפיה עם אליסקירן ובמידת הצורך במהלך תקופת הטיפול.
