מוצרים
רלוקסיפן זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (אוויסטה). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2000.
מבנה ותכונות
רלוקסיפן (ג28H27לא4S, Mr = 473.6 גרם למול) קיים בתרופה כראלוקסיפן הידרוכלוריד, בנזוטיופין ולבן עד צהבהב אבקה זה מסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
רלוקסיפן (ATC G03XC01) הוא SERM עם השפעות אגוניסטיות ואנטגוניסטיות סלקטיביות על רקמות רגישות לאסטרוגן:
- השפעות אגוניסטיות על העצם ועל חלקית כולסטרול חילוף חומרים.
- השפעה אנטגוניסטית על רקמת השד והרחם.
אינדיקציות
למניעה וטיפול ב אוסטאופורוזיס בנשים לאחר גיל המעבר. בארצות הברית, הוא מאושר בנוסף למניעת סרטן השד.
התעללות
ניתן להתעלל ברלוקסיפן כ- סימום סוֹכֵן.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות ובאותה שעה ביום.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- נשים פוריות
- אירועים טרומבואמבוליים ורידיים עכשוויים או קודמים.
- פגיעה בתפקוד הכבד
- כולסטזיס
- אי ספיקת כליות חמורה
- דימום רחמי בלתי מוסבר
- סרטן רירית הרחם
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין נצפו עם אנטגוניסטים של ויטמין K וכולסטיראמין. אַחֵר יחסי גומלין אפשרי בגלל גבוה קשירת חלבון.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול שַׁפַעַתכמו סימפטומים, הרחבת כלי דם, שטיפה, מחלת אבן מרה, בצקת היקפית, עגל התכווצויות, כבד והפרעות מרה, ושטחיות פלבטיס. לעיתים נדירות, אירועים טרומבואמבוליים ורידיים ועורקיים אפשריים.
