קסרלטו

מוצרים Rivaroxaban זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Xarelto, Xarelto vascular). הוא אושר בשנת 2008 כסוכן הראשון בקבוצת מעכבי הגורם הישיר Xa. כלי דם Xarelto במינון נמוך, 2.5 מ"ג, נרשמו במדינות רבות בשנת 2019. מבנה ומאפיינים Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 גרם/מול) הוא אננטיומר טהור ... קסרלטו

סטטינים

מוצרים רוב הסטטינים זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט, וחלקן זמינות גם ככמוסות. המרכיב הפעיל הראשון ששיווק היה לובסטטין ממרק שבארצות הברית בשנת 1987. במדינות רבות סימבסטטין (זוקור), וזמן קצר לאחר מכן, פרבסטטין (סליפראן) היו הסוכנים הראשונים שאושרו בשנת 1990.… סטטינים

Sofosbuvir

מוצרים Sofosbuvir זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Sovaldi). הוא אושר בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014. המחיר הגבוה מאוד של התרופה היה מקור לוויכוח. Sofosbuvir משולב גם קבוע עם ledipasvir (Harvoni). תרופות גנריות זולות יותר זמינות ב… Sofosbuvir

קרפילזומיב

מוצרים Carfilzomib אושרה במדינות רבות בשנת 2015 כאבקה להכנת תמיסת אינפוזיה (Kyprolis). מבנה ומאפיינים Carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 גרם/מול) קיים כחומר גבישי שאינו מסיס כמעט במים. זוהי נגזרת של פפטיד, אפוקסיקטון טטראפפטיד. אפוקסיקטונים הם נגזרות של אפוקסומיצין, חומר טבעי ... קרפילזומיב

דרולמידמיד

מוצרי Darolutamide אושרו בארה"ב בשנת 2019 ובאיחוד האירופי ובשוויץ בשנת 2020 בצורת טבליות מצופות בסרט (Nubeqa). מבנה ותכונות Darolutamide (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 גרם/מול) קיימת כאבקה גבישית לבנה עד אפרפרה או צהבהבה, והיא כמעט ואינה מסיסה במים. לתרופה מבנה לא סטרואידי והיא… דרולמידמיד

Empagliflozin

מוצרים Empagliflozin זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט. הוא אושר באיחוד האירופי, בארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2014 (Jardiance). Empagliflozin משולב גם קבוע עם מטפורמין (Jardiance Met) כמו גם עם linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR הוא שילוב קבוע של אמפגליפלוזין, לינאגליפטין ומטאפורמין. מבנה ונכסים… Empagliflozin

טופוטקאן

מוצרים Topotecan זמינים מסחרית בצורת כמוסה וכליופיליזאט (Hycamtin, generic). הוא אושר במדינות רבות מאז 1996. מבנה ותכונות טופוטקאן (C23H23N3O5, מר = 421.4 גרם/מול) קיים בתרופה כטופוטקאן הידרוכלוריד. זהו נגזרת חצי סינתטית של קמפטותצין, אלקלואיד צמחי שמקורו בעץ. אפקטים… טופוטקאן

אינטראקציות

הגדרה כאשר שני תרופות או יותר משולבות, הן עלולות להשפיע זו על זו. זה נכון במיוחד ביחס לפרמקוקינטיקה שלהם (ADME) ולהשפעות ותופעות לוואי (פרמקודינמיקה). תופעה זו נקראת אינטראקציה ואינטראקציה בין תרופות. אינטראקציות בדרך כלל אינן רצויות מכיוון שהן יכולות להוביל למשל לאובדן יעילות, תופעות לוואי, הרעלה, אשפוז, ... אינטראקציות

לנווטיניב

מוצרים Lenvatinib אושרה במדינות רבות בשנת 2015 בצורת כמוסה (Lenvima). בשנת 2017 אושרו גם כמוסות Kisplyx. מבנה ותכונות Lenvatinib (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 גרם/מול) קיים בתרופה כ- lenvatinib mesilate, אבקה לבנה עד צהובה-אדמומית, המסיסה במים דלים. זהו קינולין וקרבוקסמיד ... לנווטיניב

גלקפרוויר

מוצרי Glecaprevir אושרו בארצות הברית, מדינות רבות ובאיחוד האירופי בשנת 2017 כשילוב במינון קבוע עם pibrentasvir בצורת טבליות מצופות בסרט (Maviret). מבנה ומאפיינים Glecaprevir (C38H46F4N6O9S, Mr = 838.9 גרם/מול) קיימת כאבקה גבישית לבנה. השפעות Glecaprevir יש תכונות אנטי ויראליות. ההשפעות נובעות מעיכוב הנגיף ... גלקפרוויר

רגוראפניב

מוצרים Regorafenib זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Stivarga). הוא אושר במדינות רבות בפברואר 2013. מבנה ותכונות Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 גרם/מול) קיים בתרופות כמו regorafenib מונוהידראט, שהוא כמעט בלתי מסיס במים. אפקטים Regorafenib (ATC L01XE21) יש תכונות אנטי -גידולים ואנטי -אנגיוגניות. ההשפעות הן… רגוראפניב

BCRP

מבוא חלבון עמידות לסרטן השד (BCRP או ABCG2) הוא טרנספורטר זרימה השייך למשפחת העל ABC (קלטת מחייב ATP). הוא מקודד על ידי הגן המבודד לראשונה מתאי סרטן השד בשנת 1998. BCRP מורכב מ -655 חומצות אמינו ובעל משקל מולקולרי של 72 kDa. BCRP מתווך עמידות מבחינה מבנית ותרופתית ... BCRP