מוצרים
Empagliflozin זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות. זה אושר באיחוד האירופי, בארצות הברית ובמדינות רבות בשנת 2014 (Jardiance). Empagliflozin משולב גם קבוע עם מטפורמין (Jardiance Met) כמו גם עם לינאגליפטין (גליקסמבי). טריגארדי XR הוא שילוב קבוע של אמפגליפלוזין, לינאגליפטין, ו מטפורמין.
מבנה ותכונות
אמפגליפלוזין (ג23H27קלו7Mr = 450.9 גרם למול) הוא גלוקוזיד יציב לגלוקוזידאז α במעי. יש לו קווי דמיון מבניים ל פלוריזין, מעכב SGLT לא ספציפי מקליפת עץ תפוח ומבשר של סוכנים מודרניים.
אפקטים
Empagliflozin (ATC A10BX12) יש תכונות נוגדות סוכרת ואנטי היפרגליקמי. זהו מעכב תחרותי, חזק וסלקטיבי נתרן-גלוקוז טרנספורטר משותף 2 (SGLT2). מוביל זה אחראי לספיגה מחדש של גלוקוז בצינור הפרוקסימלי של הנפרון. עיכוב מוביל להפרשה מוגברת של הסוכר דרך השתן. ה מנגנון פעולה היא עצמאית אינסולין, בניגוד לחומרים אחרים נגד סוכרת. SGLT1, שנמצא גם במעי, אינו מונע על ידי אמפגליפלוזין.
אינדיקציות
לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין תוארו עם תרופות משתנות, אינסולינים, ו אינסולין בתי מזכירים כגון סולפונילאוריאה. Empagliflozin הוא glucuronidated והוא מצע של OAT, OATP, P- גליקופרוטאין, ו BCRP. לעומת זאת, הוא אינו מתקשר עם CYP450.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים השתנה מוגברת, צמא, היפוגליקמיה בשילוב עם חומרים נוגדי סוכרת אחרים, קיכלי בנרתיק, דלקת בנרתיק, בלניטיס, דלקות בדרכי המין ודלקות בדרכי השתן. תופעות הלוואי הן תוצאה של עלייה גלוקוז ריכוזים בשתן.
