מוצרים
Carfilzomib אושרה במדינות רבות בשנת 2015 כ- אבקה להכנת תמיסת עירוי (Kyprolis).
מבנה ותכונות
קרפילזומיב (ג40H57N5O7Mr = 719.9 גרם למול) קיים כחומר גבישי שאינו מסיס כמעט מַיִם. זהו נגזרת פפטידית, אפוקסיקטון טטרפפטיד. Epoxyketones הם נגזרות של epoxomicin, מוצר טבעי מ actinomycetes.
אפקטים
לקרפילזומיב (ATC L01XX45) יש תכונות אנטי-גידוליות, אנטי-שפרתיות ופרואפופטטיות. ההשפעות נובעות מכריכה בלתי הפיכה וסלקטיבית לפרוטאזום 20S, חלקיק הליבה הפרוטאוליטי של פרוטאזום 26S. פרוטאזומים הם קומפלקסים חלבוניים גדולים שמתכלים חלבונים בתאים.
אינדיקציות
בקומבינציה עם lenalidomide ו dexamethasone לטיפול במיאלומה נפוצה חוזרת (סוכן קו 2).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
קרפילזומיב הוא מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP ומטבוליזם על ידי פפטידאז ואפוקסיד הידרולאז.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול אנמיה, עייפות, תרומבוציטופניה, שלשול, בחילה, חום, קוצר נשימה, זיהום בדרכי הנשימה, שיעולובצקת היקפית.
