מעכבי פרוטאז

BCRP

מבוא חלבון עמידות לסרטן השד (BCRP או ABCG2) הוא טרנספורטר זרימה השייך למשפחת העל ABC (קלטת מחייב ATP). הוא מקודד על ידי הגן המבודד לראשונה מתאי סרטן השד בשנת 1998. BCRP מורכב מ -655 חומצות אמינו ובעל משקל מולקולרי של 72 kDa. BCRP מתווך עמידות מבחינה מבנית ותרופתית ... BCRP

טיפראנאוויר

מוצרים Tipranavir זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Aptivus). הוא אושר במדינות רבות מאז 2005. מבנה ותכונות טיפראנאוויר (C31H33F3N2O5S, מר = 602.7 גרם/מול) קיים כחומר לבן עד צהבהב שאינו מסיס במאגר מימי ב pH 7.5. טיפרנאוויר הוא בעל מבנה לא פפטי. ההשפעות של Tipranavir (ATC J05AE09) יש ... טיפראנאוויר

טריאזולם

מוצרים Triazolam זמינים מסחרית בצורת טבליות (Halcion). הוא אושר במדינות רבות מאז 1978. מבנה ומאפיינים Triazolam (C17H12Cl2N4, Mr = 343.2 גרם/מול) קיימת כאבקה גבישית לבנה המסיסה לא טובה במים. מדובר בנגזרת טריאזול (טריאזול-אם). ההשפעות של טריאזולם (ATC N05CD05) יש תרופות הרגעה, נוגדות חרדה, נוגדות פרכוסים, ... טריאזולם

לופינביר

מוצרים Lopinavir זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט וכסירופ כשילוב קבוע עם ריטונוויר (Kaletra). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2000. מבנה ומאפיינים Lopinavir (C37H48N4O5, Mr = 628.8 גרם/מול) קיימת כאבקה לבנה עד צהבהבה שהיא כמעט בלתי מסיסה במים. השפעות Lopinavir (ATC J05AE06) ... לופינביר

Pitavastatin

מוצרים Pitavastatin זמינים מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Livazo). הוא אושר לראשונה במדינות רבות ביולי 2012. ביפן הוא נמצא בשוק מאז 2003, והוא זמין גם במדינות אחרות כמו ארצות הברית וגרמניה. מבנה ומאפיינים Pitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5 ... Pitavastatin

Ranolazine

מוצרים Ranolazine זמינים מסחרית בצורה של טבליות עם שחרור ממושך (Ranexa). הוא אושר בארצות הברית כבר בשנת 2006, באיחוד האירופי ביולי 2008 ובמדינות רבות באפריל 2010. מבנה ומאפיינים Ranolazine או ()-(2, 6-דימתילפניל) -4 (2-הידרוקסי -3 -(2-methoxyphenoxy) -propyl) -1-piperazine acetamide (C24H33N3O4, Mr = 427.54 גרם/מול) הוא נגזרת של פיפראזין ו… Ranolazine

מעכב איידס נגד HIV

מוצרים רוב מעכבי הפרוטאז האיידס זמינים מסחרית בצורת טבליות או כמוסה. בנוסף, מספר צורות מינון נוזליות זמינות לבליעה. Saquinavir (Invirase) היה הראשון שהועלה בשנת 1995. מבנה ומאפיינים מעכבי פרוטאז ה- HIV הראשונים עוצבו על מצע הפפטיד הטבעי של פרוטאז ה- HIV. הפרוטאז… מעכב איידס נגד HIV

Midazolam

מוצרים Midazolam זמינים מסחרית כטבליות מצופות סרט ובתמיסה להזרקה (Dormicum, generic). הוא אושר במדינות רבות מאז 1982. תרסיס אף Midazolam טרם נרשם במדינות רבות ויש להכין אותו בבית מרקחת כניסוח אקסטרמורי או מיובא. בשנת 2012, פתרון לשימוש… Midazolam

Rifabutin

מוצרים Rifabutin זמינים מסחרית בצורת כמוסה (mycobutin). הוא אושר במדינות רבות מאז 1994. מבנה ומאפיינים Rifabutin (C46H62N4O11, Mr = 847 גרם/מול) הוא אנטיביוטיקה אנסימיצין חצי סינתטי. הוא קיים כאבקה אמורפית סגולה אדמדמה, המסיסה במעט במים. אפקטים לריפבוטין (ATC J04AB04) יש תכונות אנטיבקטריאליות נגד ... Rifabutin

Atazanavir

מוצרים Atazanavir זמינים מסחרית בצורת כמוסה (Reyataz). הוא אושר במדינות רבות מאז 2004. גרסאות כלליות נרשמו בשנת 2017. מבנה ומאפיינים Atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) קיים בתרופות כמו atazanavir sulfate, אבקה גבישית לבנה עד צהובה המסיסה בדלילות. במים. השפעות Atazanavir… Atazanavir

מחלת מולנגרכט

רקע לאורגניזם האנושי יש מספר מנגנונים לעיבוד חומרים אנדוגניים וזרים. אחד המנגנונים הללו הוא גלוקורונידציה, המתרחשת בעיקר בכבד. בתהליך זה, אנזימים ממשפחת העל של UDP-glucuronosyltransferases (UGT) מעבירים מולקולה של חומצה גלוקורונית מחומצה UDP-glucuronic אל המצע. שימוש באצטמינופן כדוגמה, אלכוהול, פנולים, קרבוקסילי ... מחלת מולנגרכט

Fosamprenavir

מוצרים Fosamprenavir זמין מסחרית בצורה של טבליות מצופות בסרט (טלזיר). הוא אושר במדינות רבות מאז 2005. מבנה ותכונות Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 גרם/מול) קיים בתרופות כסידן fosamprenavir. זהו תרופה המועברת ביו -טרנספורמציה מהירה ברירית המעי למטבוליט הפעיל amprenavir. אמפרנאוויר… Fosamprenavir