מוצרים
Pitavastatin זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (Livazo). הוא אושר לראשונה במדינות רבות ביולי 2012. ביפן הוא נמצא בשוק מאז 2003, והוא זמין גם במדינות אחרות כמו ארצות הברית וגרמניה.
מבנה ותכונות
פיטווסטטין (ג25H24פנו4Mr = 421.5 גרם למול) קיים ב תרופות כמו pitavastatin hemicalcium, חסר ריח, לבן עד מעט צהבהב אבקה זה מאוד מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת של קווינולין, נושא קבוצה ציקלופרופילית, ובניגוד לאחרים סטטינים, הוא לא התרופה. לפיטווסטטין יש קווי דמיון מבניים לאחרים סטטינים כמו אטורווסטטין (סורטיס, גנריות).
אפקטים
לפיטאווסטטין (ATC C10AA08) הורדת שומנים בדם, נוגדת דלקת, נוגדת חמצון ובעלת תכונות אחרות של פליוטרופיות. ההשפעות נובעות מעיכוב תחרותי של רדוקטאז HMG-CoA ובכך מהסינתזה של כולסטרול. Pitavastatin נקשר עם זיקה גבוהה לאנזים, מוריד LDL-C, סה"כ כולסטרול, וטריגליצרידים וגוברים HDL-ג.
אינדיקציות
להורדת סך הכל גבוה כולסטרול ו LDLרמות C בהפרעות בחילוף החומרים בשומנים (היפרכולסטרולמיה, משולב דיסליפידמיה).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. סרט מצופה טבליות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אי ספיקת כבד קשה
- מחלת כבד פעילה
- עליות מתמשכות בלתי מוסברות בטרנסאמינזות בסרום
- הפרעות שרירים
- הריון והנקה
- אסור לשלב פיטווסטטין עם ציקלוספורין.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Pitavastatin הוא מצע של מובילי OATP ב כבד תאים, מהם יחסי גומלין עלול לגרום. תְרוּפָה יחסי גומלין אפשריים עם ציקלוספורין, אריתרומיצין ואחר macrolides, סיבים, ניאצין, חומצה fusidic, ריפמפיצין, מעכבי פרוטאז HIV, ו קומדין. פיטווסטטין, בניגוד לאחרים סטטינים, מתקשר מעט עם CYP450 ומופרש בעיקר ללא שינוי. לכן יש לו פוטנציאל אינטראקציה נמוך יותר מאשר, למשל, סימבסטטין or אטורווסטטין.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים שריר ו כאבי מפרקים, כְּאֵב רֹאשׁ, עצירות, שלשול, בעיות בעיכול, ו בחילה. סטטינים יכולים לעתים נדירות לגרום למחלות שרירים, פירוק שרירי השלד מסכן חיים כבד נזק.
