Ranolazine

מוצרים -

Ranolazine זמין באופן מסחרי בצורה של שחרור מתמשך טבליות (Ranexa). הוא אושר בארצות הברית כבר בשנת 2006, באיחוד האירופי ביולי 2008, ובמדינות רבות באפריל 2010.

מבנה ותכונות

Ranolazine או () - (2, 6-דימתילפניל) -4 (2-הידרוקסי-3- (2-מטוקסיפנוקסי) -פרופיל) -1-פיפראזין אצטמיד (C24H33N3O4Mr = 427.54 גרם למול) הוא נגזרת של פיפראזין ומקור גזע.

אפקטים

ל- Ranolazine (ATC CO1EB18) תכונות אנטי-אנגינאיות ואנטי-איסמיות. ה מנגנון פעולה אינו ידוע במדויק. ההשפעות הן ככל הנראה תוצאה של עיכוב באיחור נתרן לזרום לתאי לב. זה גם מאפשר פחות סידן יונים כדי להיכנס לתאים, וכתוצאה מכך הַרפָּיָה של שריר הלב ושיפור דם זְרִימָה. Ranolazine, שלא כמו חוסמי בטא ו סידן לחוסמי ערוצים, אין השפעה על לֵב ציון, דם לחץ או הרחבת כלי דם, כך שיש לו רומן אחר מנגנון פעולה.

אינדיקציות

כטיפול משלים לטיפול סימפטומטי בחולים עם יציבה אנגינה הנשלטים בצורה לא מספקת או שאינם יכולים לסבול חומרים אנטי-אנגייניים מהשורה הראשונה (כגון חוסמי בטא ו / או סידן אנטגוניסטים).

מִנוּן

ניתן ליטול רנולאזין עם ארוחות או באופן בלתי תלוי בארוחות. זה מנוהל פעמיים ביום. המקסימום היומי מנה הוא 1500 מ"ג.

התוויות נגד

עיין ב- SmPC לקבלת אמצעי זהירות מלאים.

אינטראקציות

Ranolazine הוא מצע של CYP3A4. נלווה מנהל של מעכבים עלול לגרום לחיזוק תופעות לוואי. שילוב עם מעכבים חזקים הוא התווית. לעומת זאת, אינדיקטורים עשויים להחליש את ההשפעה. מכיוון שרנולזין עובר חילוף חומרים חלקי על ידי CYP2D6, יחסי גומלין דרך CYP2D6 אפשריים גם כן. Ranolazine הוא גם מצע של P- גליקופרוטאין (P-gp). שיתוף-מנהל של מעכבים חזקים של הטרנספורטר, כגון ציקלוספורין, כינידין, ו ורפמיל, מגביר גם את ריכוזי הפלזמה. Ranolazine הוא בעצמו מעכב בינוני עד חזק של P-gp ומעכב חלש CYP3A4 ו- CYP2D6. אינטראקציות ולכן אפשריים עם דיגוקסין ו סימבסטטין, לדוגמה. יתר על כן, אפשרי יחסי גומלין עם אחרים תרופות שיש לקחת בחשבון את הארכת מרווח ה- QT. ניתן למצוא פרטים מלאים על אינטראקציות ב- SmPC.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, עצירות, הקאה, בחילה, וחולשה. Ranolazine עשוי להאריך את מרווח ה- QT.