מוצרים
מעכבי טרומבין זמינים מסחרית במדינות רבות בצורה של תכשירי אינפוזיה וכ- קפסולות. מעכב התרומבין הפומי הראשון שהושק היה ximelagatran (אקסנטה) בשנת 2003. בשל כבד רעילות, היה צריך להפסיק את המכירות. נכון לעכשיו, מעכב הפה והישיר הנפוץ ביותר, דביגטרן (Pradaxa), אושרה בשנת 2008.
מבנה ותכונות
מעכבי הטרומבין הוותיקים יותר הם אנלוגים של הירודין מה- בלוטות הרוק של העלוקה, המורכבת מ -65 חומצות אמינו. הם פפטידים שאינם זמינים ביולוגית מבחינה פרוראלית. לסוכנים החדשים יש מבנה לא פפטי, הם קטנים מולקולות, וניתן ליטול אותו דרך הפה.
אפקטים
למעכבי טרומבין תכונות נוגדות קרישה ואנטי-טרומבוטיות. ההשפעות נובעות מעיכוב של טרומבין של סרין פרוטאז, שהוא המרכזי ב דם מִתקַרֵשׁ. טרומבין מזרז את היווצרות הפיברין מ פיברינוגן, מפעיל גורמי קרישה שונים, ובנוסף מקדם צבירת טסיות. טרומבין נוצר מפרוטרומבין על ידי גורם Xa.
אינדיקציות
הסוכנים מאושרים לאינדיקציות שונות:
- פקקת ורידים עמוקים (מניעה וטיפול).
- ריאה תסחיף (מניעה וטיפול).
- מניעה של שבץ ומערכתית תסחיף בחולים מבוגרים עם לא מילוליות פרפור פרוזדורים.
- במסגרת התערבות כלילית מוחית (PCI).
- נוגדי קרישה ב הפריןהושקע תרומבוציטופניה סוג II.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. מעכבי טרומבין ניתנים דרך הפה או על פני העור.
חומרים פעילים
מעכבי תרומבין לפפטיד:
- Bivalirudin (אנגיוקס, מחוץ לתווית).
- דזירודין
- הירודין (עלוקה)
- לפירודין (רפלודאן, מחוץ למסחר).
מעכבי טרומבין שאינם פפטידיים:
- ארגטרובאן (ארגטרה)
- דביגטרן (פראדאקסה), תרופת נגד: idarucizumab (פרקסבינד).
- Ximelagatran (אקסנטה, מחוץ למסחר, כבד רעיל), prodrug של מלגטרן.
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות (בחירה):
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
אחר תרופות שמשפיעים דם קרישה עלולה להגביר את הסיכון לדימום. דביגטרן הוא מצע של P- גליקופרוטאין.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימום באיברים שונים. שבר הנוגדן idarucizumab (Praxbind) זמין כתרופה לדביגטרן.
