מוצרים
לפלונומיד זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (ערבה, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1998. בשנת 2011, גנרית גרסאות הועמדו למכירה במדינות רבות.
מבנה ותכונות
לפלונומיד (ג12H9F3N2O2Mr = 270.2 גרם למול) הוא איזוקסאזול קרבוקסמיד. זהו זריקת יתר, והוא הופך באופן ביולוגי במעי על ידי פתיחת הטבעת למטבוליט הפעיל טריפלונומיד. טריפלונומיד משווק גם כתרופה (Aubagio) ומשמש לטיפול טרשת נפוצה.
אפקטים
לפלונומיד (ATC L04AA13) יש תכונות נוגדות התפשטות, דיכוי חיסון ואנטי דלקתיות. האחראי על ההשפעות אינו תרכובת האם אלא המטבוליט הפעיל טריפלונומיד (A771726), המפחית את סינתזת הפירימידין בעיקר בלימפוציטים. זה מעכב סינתזת DNA ו- RNA והפעלת תאי T והתפשטותם. תאים אחרים המחולקים במהירות מושפעים גם הם (ראה תחת תופעות לוואי). ההשפעות נובעות מעיכוב של האנזים דיהידורורוטט דהידרוגנאז, הממלא תפקיד מרכזי בסינתזה של פירימידין. לטריפלונומיד מחצית חיים ארוכה של עד ארבעה שבועות.
אינדיקציות
לטיפול בראומטואיד פעיל דלקת פרקים ודלקת מפרקים פסוריאטית פעילה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בדרך כלל פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין תוארו עם כבדרעילים, מטוטוקסיים ומדכאים את המערכת החיסונית תרופות, אלכוהול, חומרים קשרי חלבון חזקים, ריפמפיצין, מצעי CYP2C9, אנטגוניסטים של ויטמין K, קולסטיראמין, פחם פעיל, וחי חיסונים.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות:
- שלשולים, בחילות, כאבי בטן, הקאות, הפרעות ברירית הפה, חוסר תיאבון, ירידה במשקל, חולשה
- עליה בלחץ הדם
- כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, paresthesias.
- הפרעות בספירת דם, לוקופניה
- תגובות אלרגיות
- נשירת שיער, עור פריחה, עור יבש.
- דַלֶקֶת הַגִיד
- עלייה באנזימי כבד
- רגישות מוגברת למחלות זיהומיות
לפלונומיד מגביר את הסיכון למחלות זיהומיות ולניאופלזמות. יש לו תכונות מזיקות לפוריות ואין להשתמש בו במהלך הֵרָיוֹן או הנקה. לפלונומיד יש כבד תכונות רעילות ולעיתים נדירות עלול לגרום לפגיעה קשה בכבד.
