טריפלונומיד

מוצרים

Teriflunomide זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אובג'יו). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2013. ניתן ליטול טריפלונומיד באופן פרוראלי, בניגוד לתרופות קודמות לטרשת נפוצה, ואין צורך להזריקו.

מבנה ותכונות

טריפלונומיד (ג₁₂H₉F₃N₂O₂M_r = 270.2 גרם למול) הוא המטבוליט הפעיל של התרופה לפלונומיד (ערבה), המאושרת ל דלקת פרקים יַחַס. זה קיים כמו לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

לטריפלונומיד (ATC L04AA31) יש תכונות אנטי-התפשטות, אימונומודולטוריות ואנטי דלקתיות. זה מעכב את הסינתזה החדשה של פירימידין ב המיטוכונדריה. ההשפעות נובעות מעיכוב הפיך של האנזים dihydroorotate dehydrogenase. Neosynthesis הוא משמעותי במיוחד עבור תאים מתחלקים במהירות כגון לימפוציטים. ב טרשת נפוצה, מספר המופעל B ו- לימפוציטים T במרכז מערכת העצבים מופחת. Teriflunomide מפחית את הסיכון היחסי להופעות חדשות בכ- 30%, ובכך מקטין את התקדמות המחלה. לטריפלונומיד מחצית חיים ארוכה מאוד של עד 19 יום.

אינדיקציות

לטיפול בהמרות חוזרות ונשנות טרשת נפוצה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום וללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• הֵרָיוֹן
• מחלת כבד קשה
• שילוב עם לפלונומיד (ערבה, גנריות)

Teriflunomide יש מזיק פירות ו כבד-מאפיינים רעילים. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Teriflunomide הוא מצע ומעכב את BCRP, מעכב CYP2C8, OATP1B1 ו- OAT3, ומשרה CYP1A2. אינטראקציות אפשרי עם אנטגוניסטים של ויטמין K ו ethinyl אסטרדיול, בין היתר.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים מוגבהים כבד אנזימים (ALT), אובדן שיער, שלשול, להשפיע, בחילה, והפרעות תחושתיות. לטריפלונומיד פוטנציאל לתופעות לוואי חמורות נדירות כגון רעילות כבד, מחלת כליות, היפרקלמיה, וחמור עור תגובות.