מוצרים
Gabapentin זמין מסחרית בצורה של קפסולות ומצופה בסרט טבליות (נוירונטין, גנרית). הוא אושר במדינות רבות מאז 1994. פייזר הושקה Pregabalin (ליריקה) כיורשתה בשנת 2004.
מבנה ותכונות
גבפנטין (ג
9
H
17
לא
2
M
r
= 171.2 גרם למול) הוא מבנה אנלוגי GABA וקשור ל- baclofen. זה קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זה מנוהל גם בצורה של acarbil prodrug gabapentine לטיפול ב תסמונת רגליים חסרות מנוחה.
אפקטים
Gabapentin (ATC N03AX12) יש אנטי אפילפסיה, משכך כאבים ו סם הרגעה נכסים. ההשפעות נובעות מכריכה ל α הרגולטורי
2
-δ-יחידת משנה של מתח מתח סידן ערוצים של נוירונים פרה-סינפטיים (ראה תחת Pregabalin). למרות שגבאפנטין הוא מבנה אנלוגי של GABA, הוא לא נקשר ל- GABA
A
או GABA
B
-קולטנים, אינו מעכב ספיגה חוזרת, ואינו מטבוליזם ל- GABA.
אינדיקציות
לטיפול ב אֶפִּילֶפּסִיָה ולטיפול בנוירופתיה כְּאֵב in נוירופתיה סוכרתית or נוירלגיה פוסט - הרפטית. בכמה מדינות, גאבאפנטין מאושר גם לטיפול ב תסמונת רגליים חסרות מנוחה (למשל, ארצות הברית, אופק), והוא משמש גם מחוץ לתווית לשטיפה, גירוד וטיפול נוקיספטיבי כְּאֵבבין תנאים אחרים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. ניתן ליטול את התרופה עם או בלי אוכל. יש להגדיל את הטיפול בהדרגה מנה במשך שבוע אחד והפסקתי בהדרגה.
התעללות
גבפנטין עלול להתעלל בתור דיכאון מְשַׁכֵּר.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
גבפנטין מופרש ללא שינוי על ידי ה- כליה. במינונים גבוהים, זה עשוי לעכב מעט את CYP2A6. סם-סם יחסי גומלין צוינו עם נפרוקסן, hydrocodone, מורפיום, סימטידין, ו נוגדי חומצה.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נמנום, סחרחורת, אטקסיה וזיהומים נגיפיים.
