מוצרים
Tizanidine זמין מסחרית בטבליות ובכמוסות בשחרור מושהה (Sirdalud, Sirdalud MR, generics). הוא אושר במדינות רבות מאז 1983.
מבנה ותכונות
טיזנידין (ג9H8CLN5S, Mr = 253.7 גרם למול) קיים ב תרופות כמו טיזנידין הידרוכלוריד, גבישי לבן אבקה זה מסיס במקצת ב מַיִם. זה imidazoline ו benzothiodiazole וקשורה מבנית נוגדי לחץ דם כמו קלונידין, המסביר את השפעותיו על דם לחץ ו לֵב ציון.
אפקטים
לטיזנידין (ATC M03BX02) יש תכונות מרגיעות שרירים מרכזיות ותכשירים נוגדי פרכוסים. ההשפעות נחשבות כוללות אגוניזם ב- α פרה-סינפטי2-קולטני אדנור, וכתוצאה מכך עיכוב שחרורם של נוירוטרנסמיטרים מעוררים.
אינדיקציות
Tizanidine מאושר לטיפול בעוויתות שרירים כואבות ספסטיות נובע מ טרשת נפוצה, חוט השדרה פציעה, או מוֹחַ פציעה.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. Tizanidine מנוהל בדרך כלל שלוש עד מקסימום של ארבע פעמים ביום בגלל מחצית החיים הקצרה שלו בין שעתיים לארבע שעות. לצורות המינון לשחרור מתמשך, פעם ביום מנהל מספק.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- סרק לקוי בתפקוד הכבד
- שימוש מקביל עם מעכבי CYP1A2 חזקים.
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Tizanidine הוא biotransform מושבת על ידי CYP1A2 ויש לו גבוה מטבוליזם במעבר ראשון. לכן, אסור לתת אותו יחד עם מעכבי CYP1A2 חזקים כגון נגד דיכאון פלובוקסמין או האנטיביוטיקה ciprofloxacin, מכיוון שרמות הפלזמה עשויות לעלות בצורה חדה, מה שעשוי לעלות תופעות לוואי ולהוביל להארכת מרווח QT. נגד יתר לחץ דם תרופות עלול לגרום לחץ דם נמוך ודופק איטי, ותרופות ואלכוהול הפועלים במרכז עשויים להגביר את ההשפעות המרכזיות השליליות.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נמנום, עייפות, סחרחורת, סחרחורת, דופק נמוך, לחץ דם נמוך, ויבש פה. לעתים רחוקות, הזיות, נדודי שינה, הפרעות שינה, בעיות עיכול, גובה של כבד אנזימים, וחולשת שרירים דווחו. לעיתים נדירות, צהבת ו כבד כישלון אפשרי.
