Meptazinol היא תרופה המשתייכת לקבוצת החומרים הפעילים המכונה משככי כאבים אופיואידים. התרופה משמשת כחלק מה- תרפיה של שונות כְּאֵב תנאים. שלא כמו רוב הסוגים האחרים של חומרים פעילים אלה, מפטזינול אינו כפוף ל נרקוטים פעל כאשר הוא מנוהל באמצעות זריקה. Meptazinol משמש בדרך כלל במיוחד לטיפול במיילדות כְּאֵב.
מה זה מפטזינול?
החומר הפעיל מפטזינול משמש בעיקר לטיפול כְּאֵב. התרופה משמשת לעתים קרובות במיוחד בהקשר ללידה. החומר הפעיל Meptazinol זמין בשוק בשם המסחרי Meptid. יצרן המוצר הוא Riemser Arzneimittel. Meptazinol הוא משכך כאבים אופיואיד שמתאים לכאב בינוני עד קשה. הכאב המטופל עשוי לנבוע ממגוון סיבות. יחד עם החומרים הפעילים נלבופין ו tramadol, Meptazinol הוא משכך כאבים אופיואידים היחיד שניתן להזריק ובאותו הזמן אינו כפוף סמים חֲקִיקָה. מה שמכונה עוצמת משכך כאבים של החומר מפטזינול פי 0.1 מזה של מורפיום. מסיבה זו, אין כמעט התפתחות של תלות. בבית המרקחת משתמשים במפטאזינול הידרוכלוריד ברוב המקרים. ישנם תכונות כימיות שונות לחומר זה. בעיקרון, החומר הפעיל קיים כתרכובת פחמימנים ארומטית. בטמפרטורת החדר, Meptazinol מופיע בצורה של חומר מוצק. ה נקודת המסה של החומר הפעיל הוא 128 עד 132 מעלות צלזיוס. אם meptazinol קיים כמו הידרוכלוריד, נקודת המסה עולה לכ 183 עד 187 מעלות צלזיוס. בנוסף, ישנם שני סטריאו-יזומרים שונים של החומר הפעיל מפטזינול, מכיוון שלמולקולה המקבילה יש מה שמכונה סטריאו-מרכז. זה מחולק ל- R-enantiomer ו- S-enantiomer עם תמונת המראה. באותם תכשירים הזמינים מסחרית, בדרך כלל קיים גזע 1: 1 במפטזינול.
פעולה פרמקולוגית
לקולטן האופיואידים של µ1 יש תפקיד מכריע בהשפעת הכאב. Meptazinol נקשר לקולטן זה כאגוניסט חלקי. יש רק קשר קל לקולטן µ2, שיכול לגרום לנשימה דכאון. מסיבה זו, הסיכון לנשימה דכאון בְּמַהֲלָך תרפיה עם Meptazinol הוא רק קל. שלא כמו משככי כאבים אחרים הנפוצים, מנגנונים כולינרגיים מרכזיים תומכים בהשפעה משככת כאבים של מטפטינול. תהליכים רבים ממלאים תפקיד בסינתזה של החומר הפעיל מפטזינול. חומרי המוצא לייצור meptazinol הם 2- (3-metxyxyphenyl) butyronitrile ו- 4-iodobutyric acid אסתר. שני החומרים הופכים לתרכובות אחרות במהלך התהליכים הכימיים והם מבוקעים מספר פעמים. כתוצאה מהתגובה האחרונה של החומרים נוצר החומר הפעיל מפטזינול.
יישום ושימוש רפואי
החומר הפעיל מפטזינול משמש בעיקר לטיפול בכאב. התרופה משמשת לעתים קרובות במיוחד בהקשר ללידה. המטרה של מנהל הנה כדי להפוך את כאבי הלידה לנסבלים יותר. בניגוד לאחרים תרופות, למפטזינול פרופיל טוב יותר לתופעות לוואי והוא מחליף יותר ויותר את החומר הפעיל פטידין בחדרי לידה. היתרון הגדול ביותר של מפטזינול הוא שהחומר נוטה פחות לגרום לנשימה דכאון בתינוקות שזה עתה נולדו. אם אכן מופיע דיכאון נשימתי, הוא בדרך כלל פחות חמור. בנוסף לטיפול בכאבי לידה, לחומר הפעיל למפטזינול יש מספר שימושים אחרים. לדוגמא, הוא משמש כמשכך כאבים לאחר הניתוח אם הכאב הקיים הוא קל עד בינוני בלבד. התרופה משמשת גם כמשכך כאבים בסיסי בסיוע לאופיואידים הרדמה. בנוסף, מפטזינול משמש גם במידה מסוימת לכאבים חריפים וטראומטיים, למשל ב תרופה לשעת חירום. הסיבה לכך היא שההסתברות להופעת דיכאון נשימתי פוחתת מאוד. בנוסף, החומר הפעיל מפטזינול משמש כמשכך כאבים ל טיפול בכאב בחולים קשישים. Meptazinol מנוהל גם בהקשר של מצבי כאב הקשורים לקשים דם הֶפסֵד. במקרה זה, מנצלים את האפקט המגרה של אדרנרגיה ומעוררת מחזור הדם, וזה גם מרוויח מהאפקט האנטי אריתמי. מכיוון שליקוי הערנות (ערנות) הוא נמוך ו חלבונים נקשר רק באופן מינימלי, הוא משמש כמשכך כאבים לכאבים חזקים בינוני, במיוחד בחולים מבוגרים מאוד. באופן עקרוני, הרופא מחליט על משך השימוש בחומר הפעיל. זה בדרך כלל מבוסס על הסיבה לכאב כמו גם על סוג המחלה. Meptazinol מוזרק בצורה נוזלית לשריר או לאט לאט וָרִיד.
סיכונים ותופעות לוואי
תרפים עם החומר הפעיל יכול פפטינול עוֹפֶרֶת למגוון תופעות לוואי לא רצויות. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות הקאה ו בחילה. עייף מופיע לעתים קרובות גם במהלך הטיפול. זה יכול להתקדם לנמנום ו סְחַרחוֹרֶת. בנוסף, קפלגיה (כְּאֵב רֹאשׁ) ושינויים במערכת העיכול אפשריים. חולים מושפעים מתלוננים לעתים קרובות כאב בטן ו שלשול. אם התרופה meptazinol ניתנת, שונים יחסי גומלין עם חומרים אחרים יש לקחת בחשבון. לדוגמה, תרופות עם כבד האפקט המביא לאנזים מסוגלים למזער משמעותית את ההשפעה של מפטזינול. במקרים מסוימים, טיפול במפטזינול אינו מתאים. זה נכון במיוחד במהלך הֵרָיוֹן, כאשר קיים סיכון לדיכאון נשימתי אצל הילד. תהליך הלידה, לעומת זאת, הוא יוצא מן הכלל.
