מוצרים
Raltegravir זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות וטבליות לעיסה (Isentress). זה אושר בארצות הברית בשנת 2007 ובמדינות רבות בשנת 2008 כמעכב האינטגראז הראשון.
מבנה ותכונות
רלטגרביר (ג20H21FN6O5Mr = 444.4 גרם למול) הוא hydroxypyrimidinone carboxamide. זה קיים ב תרופות בצורה של המלח רלטגרביר אשלגן, לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם.
אפקטים
ל- Raltegravir (ATC J05AX08) יש תכונות אנטי-ויראליות. זהו מעכב ספציפי של HIV אינטגראז, שאחראי על שילוב גנום ה- HIV בגנום התא המארח בתחילת ההדבקה. זה מונע שכפול של הנגיף.
אינדיקציות
בשילוב עם antiretroviral אחר תרופות לטיפול בזיהום בנגיף החיסון האנושי (HIV-1).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעמיים ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
Raltegravir, בניגוד לתרופות אחרות ל- HIV, אינו מקיים אינטראקציה עם CYP450, אך הוא מופר על ידי ה- UDP-glucuronyltransferase UGT1A1. אינדוקטים של אנזים זה, כגון ריפמפיצין, עשוי להפחית את ריכוזי הפלזמה ולחייב א מנה להגביר. מעכבי UGT1A1 כגון atazanavir לעומת זאת עשוי להגדיל את הריכוזים. סמים המגבירים את ה- pH בקיבה (למשל, אומפרזול) עשוי להגדיל את ריכוזי הפלזמה מכיוון שהם משפרים את המסיסות של רלטגרוויר.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול שלשול, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, עייפות, עליון דרכי הנשימה זיהום, ו חום. מְסוּכָּן עור דווח על תגובות. תגובות שליליות אחרות מתוארות ב- SmPC.
