Tigecycline הוא אנטיביוטי זה חצי סינטטי. הוא משמש לזיהומים מסובכים וזיהומים עם זנים בעייתיים רב-תרופתיים.
מה זה טיגציקלין?
Tigecycline הוא אנטיביוטי המיוצר באופן חצי סינטטי. הסם טיגציקלין שייך טטרציקלין אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה ו אנטיביוטי תרופות ממעמד התרופות הגליקיליקלין. טיגציקלין הוא נגזרת של טטרציקלינים. מכיוון שהתרופה יעילה כנגד רבים ושונים פתוגנים, הוא משמש כאנטיביוטיקה רחבת טווח. קשת רחבה אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה לכסות רבים בקטריה מהטווח גרם-שלילי וחיובי גרם. הם יעילים גם נגד כלמידיה, ריקטסיה, ספירוכטים או פרוטוזואה. טיגציקלין יעיל גם כנגד אנאירובים כמו קלוסטרידיה. ניתן לטפל בזיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli או Acinetobacter baumannii באמצעות טיגציקלין. נכון לעכשיו, טיגציקלין יעיל גם כנגד עמידות למתיצילין Staphylococcus aureus (MRSA), וונקומיציןאנטרוקוקים עמידים (VCE) ויוצרים ESBL פתוגנים. מכיוון שיש להשתמש בתדירות ציקלין בתדירות גבוהה יותר בגלל התנגדות הולכת וגוברת, צפוי השימוש הנרחב באנטיביוטיקה עוֹפֶרֶת להתנגדות נוספת בעתיד.
פעולה פרמקולוגית
טיגציקלין פועל כמו רוב הטטרציקלינים. התרופה מעכבת ביוסינתזה של חלבון ב ריבוזומים of פתוגנים. כתוצאה מכך, aminoacyl-tRNA כבר לא יכול להתחבר ליחידות המשנה 30S של ה- ריבוזומים, מה שהופך את זה לבלתי אפשרי עבור בקטריה להכפיל. בניגוד לטטרציקלינים אחרים, טיגציקלין יכול לעקוף שני מנגנוני התנגדות. רבים עמידים בקטריה יש מה שנקרא משאבות זרימה. אלה מתעלים את האנטיביוטיקה מתא החיידקים באמצעות הובלה חלבונים. טיגציקלין יכול לעקוף את מנגנון ההגנה הזה. יש לו גם זיקה מחייבת גבוהה פי חמישה ל ריבוזומים, מתן מגן שונים חלבונים של החיידקים לא יעילים.
יישום ושימוש רפואי
טיגציקלין הוא אנטיביוטיקה עתודה. לְהַזמִין אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה הם אנטיביוטיקה מיוחדת המשמשת אך ורק לטיפול בזיהומים עם פתוגנים עמידים. הם יכולים לשמש גם כאנטיביוטיקה מחושבת תרפיה לזיהומים קשים. הם ניתנים באופן מיידי אם הפתוגן עדיין אינו ידוע במקרה של זיהום חמור, אך ניתן לחשוד על סמך התסמינים הקיימים. ההתחלה המהירה של תרפיה נועד למנוע סיבוכים. בגרמניה, טיגציקלין מאושר אך ורק לטיפול בזיהומים קשים. התרופה ניתנת לווריד. אזורי השימוש האפשריים קשים עור וזיהומים ברקמות רכות וזיהומים מסובכים בתוך חלל הבטן. ברוב המקרים, זיהומים מסובכים אלה נרכשים במסגרת אשפוז ונגרמים על ידי MRSA (עמיד בפני מטצילין Staphylococcus aureus). זיהומים עם פתוגנים יוצרי ESBL הם גם אינדיקציה לטיגציקלין. ESBL מייצג בטא לקטמזות בספקטרום מורחב. חיידקים יוצרי ESBL יכולים לנתק אנטיביוטיקה המכילה בטא לקטם ולכן הם עמידים בפני פניצילינים, קפלוספורינים ו מונובקטמים. חיידקים יוצרי ESBL שייכים לבעיה כביכול חיידקים. הם אחראים למספר גדול של זיהומים בבתי חולים. ESBL יוצרים Klebsiellae ו- Escherichia coli הם משמעותיים במיוחד. עד כה, טיגציקלין עדיין יעיל כנגד פתוגנים אלה. לעומת זאת, לאנטיביוטיקה אין כל השפעה על זיהומים עם Pseudomonas aeruginosa.
סיכונים ותופעות לוואי
לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, עדיין אין מחקרים על יעילות ותופעות הלוואי של טיגציקלין. עם זאת, כבר קיימות עדויות לכך שטיגציקלין עלול להפריע להיווצרות עצם אצל ילדים ומתבגרים, וכתוצאה מכך להיווצרות עצם מאוחרת. תופעת הלוואי של טיגציקלין תלויה ב מנה. לכן, מומלץ לחלק את היומי מנה לשתי מנות בודדות. תופעות לוואי שכיחות הן בחילה ו הקאה. בהשוואה לאנטיביוטיקה אחרת נצפתה קטלניות מוגברת. במיוחד ב דלקת ריאות, טיפול בטיגציקלין קשור בשיעור קטלני גבוה יותר. מהלך המחלה מושפע לרעה במיוחד כאשר זיהום-על מתרחשת במהלך הטיפול בטיגציקלין. א זיהום-על הוא זיהום חיידקי המתפתח על בסיס זיהום נגיפי. בגלל הקטלניות הגבוהה, לכן יש לבצע הערכה יסודית של תועלת-סיכון לפני השימוש בטיגציקלין. אם יתברר לאחר תחילת תרפיה כי הזיהום אינו חלק מההתוויות שאושרו, יש לבצע טיפול אנטיבקטריאלי חלופי. שלא כמו אנטיביוטיקה רבים אחרים, הטיגציקלין אינו מטבוליזם באמצעות מערכת ציטוכרום P450 כביכול. לכן יש מעטים יחסי גומלין בין האנטיביוטיקה לאחר תרופות. אם נוגד הקרישה קומדין מנוהל במקביל, פרמטרי הקרישה ב דם חייבים להיות במעקב. יש לציין כי היעילות של אמצעי מניעה דרך הפה עשוי להיות מופחת בזמן נטילת טיגציקלין.
