קפלוספורינים

מוצרים -

קפלוספורינים זמינים מסחרית בצורה של ציפוי סרט טבליות, אוראלי השעיות, גרגיריםותכשירי הזרקה ואינפוזיה, בין היתר. הבסיס לגילוי קפלוספורינים היה בידוד העובש על ידי הרופא ג'וזפה ברוצו. הוא מצא את הפטרייה בשפכים מקליארי בסרדיניה בשנת 1945. באוניברסיטת אוקספורד בסוף העשור, אדוארד אברהם וגיא ניוטון השיגו את הצפלוספורינים הטבעיים מתרביות הפטרייה. בשנת 1964 הגיע לשוק הספלוטין של אלי לילי, הנציג הראשון.

מבנה ותכונות

כמו פניצילינים, צפלוספורינים מכילים טבעת בטא לקטם, כלומר הם אמידים מחזורים. זה התמזג לדיהידרוטאזיאן בצפלוספורינים. המבנה הבסיסי של הצפלוספורינים ידוע גם כחומצה 7-aminocephalosporanic. נגזרות סמיסינטטיות הושגו מהחומרים הפעילים הטבעיים על ידי שינוי שתי השרשראות הצדדיות לשינוי התכונות הפרמקודינמיות והפרמקוקינטיות.

אפקטים

לקפלוספורינים (ATC J01D) יש תכונות קוטלות חיידקים. הם מעכבים סינתזת דופן תא חיידקים על ידי קשירה ל פֵּנִיצִילִין-כריכה חלבונים (PBP). PBPs כוללים transpeptidases, אשר אחראים על cross-linking שרשראות peptidoglycan במהלך סינתזת דופן התא.

אינדיקציות

לטיפול במחלות זיהומיות חיידקיות עם פתוגנים רגישים. לדוגמא, ב דרכי הנשימה זיהומים, עור זיהומים, ודלקות בדרכי השתן.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. ה תרופות מנוהלים בצורה פרוראלית ולבבית.

רכיבים פעילים

קפלוספורינים מסווגים לחמישה דורות בהתאם לספקטרום הפעילות שלהם. עם זאת, לפעמים זה לא עקבי. הרשימה הבאה מציגה את החומרים הפעילים המאושרים במדינות רבות:

  • Cefaclor (Cefaclor)
  • קפמנדול (מנדוקף)
  • קפזולין (קפזול, גנריות)
  • Cefepime (Cefepime OrPha, Sandoz).
  • Cefpodoxime (Podomexef, Generics)
  • Ceftazidime (פורטם, גנריות)
  • Ceftobiprole (זבטרה)
  • Ceftriaxone (רוצפין, גנרית).
  • Cefuroxime (Zinate, גנרי)

מחוץ למסחר במדינות רבות:

  • Cefixime (Cephoral)
  • Cefotaxime (Claforan)
  • Cefprozil (Procef)
  • Ceftibuten (Cedax)

התוויות נגד

התוויות כוללות:

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

סם-סם יחסי גומלין תוארו עם חומרים נפרוטוקסיים, תרופות המשפיעים על ה- pH בקיבה, על אנטגוניסטים של ויטמין K ועל פרובנסיד, בין היתר.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות: