אסטרדיול

מוצרים

אסטרדיול זמין מסחרית בין טבליות, טלאי עור, ג'ל לעור, טבעת נרתיק וטבליות נרתיקיות. זה משולב גם קבוע עם progestogens.

מבנה ותכונות

אסטרדיול (ג18H24O2Mr = מr = 272.4 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. אסטרדיול סינטטי הוא ביואידנטלי עם 17β- אסטרדיול אנושי. בתרופות, הוא קיים לעתים קרובות כאסטרדיול המיהידראט (אסטרדיול - 0.5 ח ')2O). לעתים קרובות משתמשים בתרופה אסטרדיול ולרט, וזה טוב יותר קליטה ומטבוליזם בגוף לאסטרדיול וחומצה ולרית. האסטרדיול נבדל מסטרואידים אחרים על ידי הטבעת הארומטית ומכונה גם E2 בגלל שתי קבוצות ההידרוקסי (-דיול).

אפקטים

אסטרדיול (ATC G03CA03) מחליף את הורמון המין הנשי הטבעי בגוף. זה יעיל כנגד התלונות המתעוררות כתוצאה מ מחסור באסטרוגן ומונע התפתחות של אוסטאופורוזיס. השפעותיו המטבוליות המרובות מבוססות על קשירה לקולטני אסטרוגן תוך תאיים. אסטרדיול כפוף לביטוי מטבוליזם במעבר ראשון ולכן יש בעל פה נמוך זמינות ביולוגית של כחמישה אחוז בלבד! חילוף חומרים במעבר ראשון עוקף במהלך מריחה על העור. אסטרדיול, המיוצר בעיקר על ידי השחלות, הוא האסטרוגן הטבעי החשוב והחזק ביותר.

אינדיקציות

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה טבליות נלקחים בדרך כלל פעם ביום באותה שעה ביום. אצל נשים עם שלמות רֶחֶם, יש גם לתת פרוגסטין. ה טלאים על העור צריך להיות מיושם בתדירות נמוכה יותר, תלוי במוצר, כגון רק פעם או פעמיים בשבוע.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • סרטן השד
  • גידולים תלויים באסטרוגן, רירית הרחם סרטן.
  • דימום בנרתיק לא הובהר
  • מחלת כבד קשה
  • מחלות טרומבואמבוליות
  • הפרעות קרישה, טרומבופלביטיס
  • פורפיריה
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

אסטרדיול הוא בעיקר biotransformed על ידי CYP3A4 ותרופה מקבילה יחסי גומלין עם מעכבי CYP ומפיצים אפשריים.

תופעות לוואי

ההשפעות השליליות האפשריות הנפוצות ביותר בשימוש מערכתי כוללות:

  • דימום בנרתיק
  • כאבי בטן, בחילות
  • רגישות בשדיים, הגדלת חזה, חזה כְּאֵב.
  • דכאון
  • עלייה במשקל
  • כאב ראש, סחרחורת
  • התכווצויות ברגליים
  • בצקת
  • תגובות באתר היישום

לעתים רחוקות מאוד, תופעות לוואי חמורות כגון סרטן השחלות, כבד גידולים ומחלות לב וכלי דם קשות עלולים להופיע, במיוחד בטיפול ארוך טווח.