בקלופן: השפעות, יישומים, תופעות לוואי

איך בקלופן עובד

Baclofen תוקף אתר עגינה ספציפי של שליח העצבים חומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA) - הקולטן GABA-B. החומר הפעיל מחקה אפוא את השפעת ה-GABA ומפעיל את הקולטנים. אלה אחראים במיוחד על מתח השרירים. זה גורם להרפיה של השרירים הפגועים - ספסטיות קיימת מוקלת.

GABA הוא השליח המעכב החשוב ביותר במערכת העצבים המרכזית (המוח וחוט השדרה). בין היתר הוא מבטיח שינה והרפיית שרירים ומדכא התכווצויות שרירים.

במקרה של מחלות או פציעות במערכת העצבים, האיזון המבוקר הזה של חומרי השליחה מופרע ולעיתים ה-GABA אינו יעיל מספיק. לאחר מכן מערכת העצבים מעוררת ריגוש יתר. ספסטיות - מתח לא טבעי, קבוע של השרירים - יכולה להיות התוצאה. בקלופן מקל עליהם.

בקלופן נספג במהירות וכמעט מלאה מהמעי לדם. עם זאת, כמות הבקלופן שמגיעה לאתר הפעולה בפועל (מערכת העצבים המרכזית) נמוכה יחסית. בספסטיות חמורה מאוד, אם כן, החומר הפעיל מוכנס ישירות לנוזל השדרה (CSF) כדי להשיג ריכוזים כה גבוהים באתר הפעולה.

בקלופן מופרש ללא שינוי על ידי הכליות.

מתי משתמשים בבקלופן?

• ספסטיות של שרירי השלד עקב טרשת נפוצה
• ספסטיות של שרירי השלד עקב פגיעה מוחית או תפקוד לקוי

כיצד משתמשים בבקלופן

בדרך כלל, בקלופן נלקח בצורת טבליות - נלקח עם ארוחה לסבילות טובה יותר. עם זאת, עבור תסמינים חמורים, בקלופן יכול להינתן גם כעירוי ישירות לנוזל השדרה (CSF) של המוח.

בדרך כלל מתחילים עם חמישה מיליגרם שלוש פעמים ביום ולאחר מכן מגדילים את המינון עד שהסימפטומים משתפרים באופן משמעותי. ילדים ובני נוער מקבלים מינון מופחת.

מהן תופעות הלוואי של בקלופן?

במיוחד בתחילת הטיפול, בקלופן עלול לגרום לתופעות לוואי כמו בעיות במערכת העיכול, עייפות או נמנום (במהלך היום).

מדי פעם, כלומר בפחות מאחוז אחד מהמטופלים, תופעות הלוואי כוללות יובש בפה, טשטוש ראייה, כאבי ראש ורעד.

מה צריך לקחת בחשבון בעת ​​נטילת בקלופן?

התוויות נגד

אסור להשתמש בתרופות המכילות בקלופן ב:

• הפרעות התקפים (אפילפסיה)

יש להשתמש בחומר הפעיל בזהירות רק אם החולה סובל מהפרעות בתפקוד כלייתי קל עד בינוני, מחלת נפש חמורה או מצבים חריפים של בלבול. זה נכון במיוחד אם קיים שיכרון אלכוהול או כדורי שינה.

אינטראקציות

החומר הפעיל עשוי להגביר את ההשפעה של חומרים להורדת לחץ הדם, וזו הסיבה שייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון. במקרים בודדים, עלייה ברמות אנזימי הכבד אפשרית.

תעבורה ותפעול מכונות

מאחר שבקלופן עלול לפגוע ביכולת התגובה, על המטופלים להימנע מהשתתפות פעילה בתנועה בכבישים ובהפעלת מכונות כבדות, במיוחד בתחילת הטיפול. זה חל במיוחד במקרה של צריכה בו זמנית של אלכוהול.

ניתן להשתמש בבקלופן בתינוקות תחת פיקוח רפואי קפדני.

הריון והנקה

יש מעט מאוד ניסיון בשימוש בבקלופן במהלך ההריון. התרופה אינה בין תרופות הבחירה לאמהות לעתיד ויש לתת להן רק במצבים חריגים. במקרה של ספק, הרופא המטפל מחליט האם התועלת האישית של הטיפול עולה על הסיכון.

חלופות מוכחות טובות יותר נגד ספסטיות בהריון ובהנקה הן אמצעים פיזיותרפיים ומשככי כאבים כגון איבופרופן. דיאזפאם הוא חלופה אפשרית אם יש צורך באפקט להורדת מתחים לטווח קצר.

כיצד להשיג תרופות עם בקלופן

תרופות המכילות בקלופן זמינות במרשם בגרמניה, אוסטריה ושוויץ. לכן אתה יכול להשיג תרופות כאלה מבתי מרקחת רק עם מרשם מהרופא שלך.

בקלופן סונתז לראשונה בשנת 1962 ושימש בתחילה לטיפול בהפרעות התקפים. כמו כן, נאמר כי החומר הפעיל הוא בעל אפקט משכך כאבים.

רק עשר שנים מאוחר יותר (1972) זוהתה השפעתו הטובה בטרשת נפוצה וספסטיות הנובעות מפגיעות חוט השדרה והמוח. בינתיים משתמשים בבקלופן רק בתחום זה.