מוצרים
Ambrisentan זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (ווליבריס). זה אושר במדינות רבות מאז 2008. כללי גרסאות נרשמו בשנת 2020.
מבנה ותכונות
אמבריסנטן (ג22H22N2O4Mr = 378.4 גרם למול) הוא נגזרת דימתילפירימידין, דיפניל וחומצה פרופיונית וקיים כגבישי לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
Ambrisentan (ATC C02KX02) הוא אנטגוניסט סלקטיבי בקולטן ETA, האחראי בעיקר על התכווצות כלי הדם והתפשטות התאים המופעלת על ידי האנדותלין. בניגוד בוסנטן (Tracleer), הוא לא נקשר לקולטן ה- ETB, ולכן הוא אינו אנטגוניסט כפול.
אינדיקציות
לטיפול בעורק ריאתי יתר לחץ דם.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הֵרָיוֹן
- פגיעה בתפקוד הכבד
- עליות אנזימי כבד
- פיברוזיס ריאתי אידיופתי עם או בלי ריאה משנית יתר לחץ דם.
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
שונה בוסנטןambrisentan, הוא glucuronidated בעיקר והוא מפורק על ידי CYP450 רק במידה מינורית.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, בצקת היקפית ואגירת נוזלים. ל- Ambrisentan יכול להיות פוטנציאל לתופעות לוואי hepatoxic. לָכֵן, כבד אנזימים יש לבדוק באופן קבוע במהלך הטיפול.
