מוצרים
מלטונין אגוניסטים לקולטן זמינים מסחרית בצורת טבליות וכמוסות.
מבנה ותכונות
מלטונין אגוניסטים של קולטן נגזרים באופן מבני מההורמון הטבעי מלטונין וקשור אליו.
אפקטים
מלטונין, הורמון שינה המיוצר על ידי בלוטת האצטרובל (האצטרובל) של מוֹחַ החל מ- טריפטופן, יש תפקיד מרכזי בגוף בוויסות מחזור ערות השינה (קצב היממה). יש לו תכונות מעודדות שינה ומפחית את טמפרטורת הגוף. מבחינה פיזיולוגית, רמות המלטונין ב דם לעלות אחרי רדת הלילה, להגיע לשיאם לקראת אמצע הלילה ולפתח את האפקט שלהם לקידום שינה. האור הוא האנטגוניסט הטבעי העיקרי של ההורמון. ההשפעות מבוססות על קשירה לקולטני מלטונין (MT). לאגוניסטים של קולטן מלטונין יש תכונות מעודדות שינה. כמו בהורמון הטבעי, ההשפעות מבוססות על קשירה לקולטני מלטונין, בעיקר MT1 ו- MT2. אגומלטין (Valdoxan) בנוסף חוסם סרוטונין קולטני 5-HT2C ולכן יש נגד דיכאון אפקטים.
חומרים פעילים
- אגומלטין (ולדוקסן)
- רמלטון (רוזרם)
- טסימלטון (הטליוז)
ליגנד טבעי:
- מלטונין (למשל סירקדין).
אינדיקציות
- הפרעות שינה, קושי להירדם
- פרקים דיכאוניים
- הפרעת שינה-ערות שאינה 24 שעות (ללא 24)
אינדיקציות אחרות (עדיין אין אישור):
- יעפת
- עבודה במשמרות
- הפרעות אחרות בקצב השינה-ערות
מִנוּן
על פי ה- SmPC. אגוניסטים של קולטן מלטונין נלקחים בדרך כלל פעם ביום בערב לפני השינה.
התוויות נגד
התוויות כוללות:
- רגישות יתר
- שילוב עם מעכבי CYP1A כגון פלובוקסמין.
- לקוי כבד פונקציהאגומלטין).
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
אגוניסטים של קולטן מלטונין הם מצעים של CYP450 ו- CYP1A בפרט. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים. מדכא מרכזי תרופות ואלכוהול עשוי לחזק תופעות לוואי.
תופעות לוואי
אפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, חלומות יוצאי דופן, קשיי עיכול, ישנוניות, עייפות, והפרעות במערכת העיכול. ה תרופות עלול לגרום לנמנום ולכן אין ליטול אותו כאשר הוא מוגבר ריכוז נדרש, כמו למשל בנהיגה.
