מוצרים
Agomelatine זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (ולדוקסן, גנרית). זה אושר באיחוד האירופי בשנת 2009 ובמדינות רבות בשנת 2010.
מבנה ותכונות
אגומלטין (ג15H17לא2Mr = 243.30 גרם למול) קיים כלבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו אנלוגי נפתלין של הורמון האפיפיזה והשינה מלטונין, שהוא בעצמו נגזר מ סרוטונין.
אפקטים
Agomelatine (ATC N06AX22) יש נגד דיכאון ותכונות מעוררות שינה. זה מנרמל מקצבים ביממה, שעלולים להיפגע בהם דכאון. ההשפעות נובעות, מחד, מאגוניזם בעל זיקה גבוהה ב- MT1- ו- MT2-מלטונין קולטנים. מצד שני, זה אנטגוניסט ב- סרוטונין-5-HT2C קולטנים. לאגומלטין מחצית חיים קצרה של 1-2 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בפרקי דיכאון אצל מבוגרים ולטיפול אחזקה לאחר מכן.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. התרופה נלקחת פעם ביום בערב, ללא תלות בארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- תפקוד כבד פגוע או העלאת טרנסמינאז יותר מפי 3 מהגבול הרגיל העליון
- שימוש מקביל במעכבי CYP1A2 חזקים, כגון פלובוקסמין ו ciprofloxacin.
כבד יש לבצע בדיקות תפקוד לפני הטיפול ובמהלכו. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
האגומלטין מטבוליזם בעיקר על ידי CYP1A2 (90%) ועל ידי CYP2C9 / CYP2C19 (10%). מעכבים חזקים של CYP1A2 כגון פלובוקסמין ו ciprofloxacin יכול להגדיל משמעותית את ריכוזי agomelatine והם התווית. לְמַתֵן-כוח מעכבים עלולים לגרום לעלייה מתונה בריכוזי agomelatin ויש להשתמש בהם בזהירות. שילוב של agomelatine עם אלכוהול אינו מומלץ.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול עייפות, ישנוניות, נדודי שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, מִיגרֶנָה, סחרחורת, חרדה, בחילה, שלשול, עצירות, עליון כאב בטן, הזעה מוגברת, כאבי גב, ומוגבה כבד אנזימים. לעיתים נדירות, מקרים של כבד דווח על פגיעה.
